99% puhas GLP -1 esmaklassiline peptiid 5 mg/viaal

# GLP -1 peptiidid: klassifikatsioon, omadused ja süstemaatiline ülevaade

Glükagoonilaadne peptiid -1 (GLP -1) on inkretiini hormoon, mida eritub soole L -rakkude poolt .. See reguleerib veresuhkrut, surub söögiisu ja parandab pankreatilise funktsiooni, aktiveerides GLP {5 {5} rekoptor (Glp -1 r) . viimastel aastatel on GLP -1 retseptori agonistid (GLP -1 Ras) muutunud II tüüpi diabeedi raviks (T2DM) ja Obesity {. raviks. GLP -1 peptiidid struktuurilise klassifikatsiooni, füüsikalis -keemiliste omaduste, kliiniliste rakenduste ja tulevaste arengusuundade . aspektidest

## 1. GLP -1 peptiidide klassifikatsioon ja omadused

### 1. ** loomulik glp -1 analoogid **

** esinduslikud ravimid **: exenatiid, lixisenatiid

** Struktuurilised omadused **:

- Exenatiid on tuletatud exendinist -4 Gila koletise süljes ja sellel on 53% homoloogia inimese GLP -1. abil

- Resistentsus dipeptidüülpeptidaasile -4 (dpp -4) suurendatakse loodusliku GLP -1 aminohappejääkide asendamisega (näiteks glütsiin positsioonis 2 → glutaamihape) .

** Füüsikalised ja keemilised omadused **:

- molekulmass: exenatiid on 4186 da ja isoelektriline punkt (PI) on umbes 5.5.

- lahustuvus: vees kergesti lahustuv, pH 4.5-7.0. all stabiilne

- Värv: Lüofiliseeritud pulber on valge või valge ja süste on värvitu ja läbipaistev vedelik .

** Eelised **:

- lühike poolväärtusaeg (2-4 tundi), nõuab 2 süsti päevas, mis sobib patsientidele, kes vajavad kiiret veresuhkru kontrolli .

- Madal hüpoglükeemia risk ja sellel on kaalulanguse efekt (keskmine kaalukaotus 2-3 kg) .

### 2. ** pikatoimeline GLP -1 analoogid (rasvhape modifitseeritud) **

** esinduslikud ravimid **: liraglutiid, semaglutiid

** Struktuurilised omadused **:

- laiendatud poolväärtusaeg läbi rasvhapete külgahelad (näiteks C16 või C18) seondumine albumiiniga .

- liraglutiid on ühendatud C16 rasvhappega lüsiini 26 juures; Semaglutiid tutvustab 8. juures -aminobutüürhappe juures C18 diatsiidiahelat

** Füüsikalised ja keemilised omadused **:

- Molekulmass: liraglutiid on umbes 3 . 75 kDa ja semaglutiid on umbes 4,1 kDa.

- Stabiilsus: rasvhapete modifitseerimine suurendab resistentsust ensümaatilise lagunemise suhtes ja seda saab säilitada toatemperatuuril (näiteks semaglutiidi süstimine) .

- Värv: lüofiliseeritud pulber on valge ja eelnevalt täidetud pliiatsi süstal sisaldab värvitu või helekollast lahust .

** Eelised **:

-poolväärtusaeg on märkimisväärselt pikendatud (13 tundi liraglutiidi ja 7 päeva semaglutiidi jaoks), võimaldades üks kord päevas või kord nädalas . doseerida

- tugevam hüpoglükeemiline efekt (HBA1C väheneb 1.5-2.0%) ja märkimisväärse kaalukaotuse efekti (semaglutiidi keskmine kaalukaotus) .

### 3. ** suukaudne GLP -1 analoogid **

** esinduslikud ravimid **: suuõõne semaglutiid (Rybelsus®)

** Struktuurilised omadused **:

- Semaglutiidi molekuli põhjal lisatakse maohappe lagunemisele vastupanu . vastu absorptsiooni tugevdajad (näiteks SNAC)

- SNAC soodustab ravimi transtsellulaarset imendumist, suurendades mao pH väärtust lokaalselt .

** füüsikalis -keemilised omadused **:

- Molekulmass: kooskõlas semaglutiidiga süstimiseks (4 . 1 kDa).

- Preparaadid: tabletid, mis sisaldavad mikroniseeritud ravimiosakesi biosaadavuse parandamiseks (umbes 1%) .

-Värv: valge kuni valgete kiledega kaetud tahvelarvutid .

** Eelised **:

- läbimurre peptiidravimite suukaudse imendumise kitsaskoha ja parandab patsiendi vastavust .

- kliiniline toime on samaväärne süstimisega ja HBA1c vähendatakse 1.5-1.8%. võrreldes

### 4. ** kahe sihtmärgi või mitme sihtmärgi GLP -1 analoogid **

** esinduslikud ravimid **: tirzepatiid, retrotiid

** Struktuurilised omadused **:

- Tirzepatiid on GLP -1/GIP kahekordse retseptori agonist, mis sisaldab 39 aminohapet, C20 rasvhappega, mis on ühendatud C-otsaga .

- rettatrutiid (GLP -1/GIP/Glucagon Triple sihtmärgid) saavutab sünergilised efektid mitme modifikatsiooni kaudu .

** Füüsikalised ja keemilised omadused **:

- Molekulmass: umbes 4 . 8 kDa Telporti jaoks ja umbes 5,3 kDa retrotrutiidi jaoks.

- lahustuvus: sõltub rasvhappe ahela pikkusest ja nõuab stabiilsuse säilitamiseks konkreetset puhversüsteemi .

- Värv: süstimine on tavaliselt värvitu või kergelt kollane .

** Eelised **:

- metaboolse regulatsiooni mitme sihtmärgi sünergistlik täiustamine (e . g ., telporti HBA1C vähendamine 2 . 4%, {12-15 kg) kaalukaotus).

- potentsiaalne kardiovaskulaarsed ja maksakaitse efektid .

### 5. ** glp -1 ühendpreparaadid **

** Esinduslikud ravimid **: Ideglira (insuliin degludec + liraglutiid), glp -1/sglt -2 inhibiitori ühend

** Struktuurilised omadused **:

- GLP -1 RA kombinatsioon teiste glükoosisisaldusega alandavate mehhanismidega (e . g ., insuliin või sglt -2 inhibiitorid) .

** Füüsikalised ja keemilised omadused **:

- Iga komponendi stabiilsus tuleb säilitada eraldi (e . g ., insuliin nõuab happelist keskkonda ja GLP -1 RA nõuab neutraalset puhvrit) .

- Värv: ühendi süstimine võib näidata kerget opalestsentsi (näiteks insuliini suspensioon) .

** Eelised **:

- sünergistlik hüpoglükeemiline efekt, vähendades süstide arvu .

- Ideglira võib vähendada hüpoglükeemia riski ja HBA1C vähendamine võib jõuda 1.9-2.0%.

## 2. GLP -1 peptiidide füüsiline ja keemiline stabiilsus ja koostise väljakutsed

### 1. ** temperatuur ja pH tundlikkus **

- GLP -1 analoogid on agregatsioonile või lagunemisele (näiteks deageerimine) kõrgel temperatuuril või äärmisel pH -l .

- pikatoimelised ettevalmistused nõuavad stabilisaatorite lisamist (näiteks Mannitool, Polysorbate 80) .

### 2. ** valguse stabiilsus **

- Enamik GLP -1 ravimeid tuleb valgusest eemal hoida ja valgus võib põhjustada oksüdatsiooni või disulfiidsideme rebenemist .

## 3. tulevane arengusuund

1. ** ultrapikkune näitlevad ettevalmistused **:

- Uurige igakuiseid ettevalmistusi (näiteks Novo Nordiski cagrisema), mille poolväärtusaeg on pikendatud 1 kuuni .

2. ** Administreerimise mitteageldamise marsruudid **:

- inhalandid (näiteks Pfizeri pf -06882961), transdermaalsed plaastrid jne .

3. ** a-assistitud disain **:

- Kasutage AI -d peptiidi struktuuri ja retseptori sidumisrežiimi ennustamiseks efektiivsuse ja ohutuse optimeerimiseks .

## 4. Järeldus

GLP -1 peptiidid jätkavad ravi piire läbi struktuuriinnovatsiooni kaudu . alates lühitoimelistest süstidest kuni suukaudsete kahe sihtmärgi ravimiteni, tasakaal nende füüsiliste ja keemiliste omaduste ning kliiniliste eeliste vahel on teadusuuringute ja arengu tuum . tulevikus, mis on vormindatud, mis on ette nähtud, koosnevast tehnoloogiast, mis on ette nähtud. GLP -1 ravimid mängivad eeldatavasti laiemat rolli metaboolsete haiguste valdkonnas .

Toetatud makseviisid

 

 

Toetame mitut makseviisi

 

Võtke meiega ühendust

 

 

Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu . kaudu

Võtke meiega ühendust e -posti teel

Kuum tags: 99% puhas GLP -1 esmaklassiline peptiid 5 mg/vial, Hiina 99% puhas GLP -1 esmaklassilise kvaliteediga peptiid 5 mg/viaaltootjad, tarnijad, tehas, tehas