Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
#### 1. Ravimi ülevaade
Liraglutiid on inimese glükagoonitaoline peptiid -1 (glp -1) analoog ja pikatoimeline glp -1 retseptori agonist (glp -1 RA). Selle töötas välja Novo Nordisk ja selle kiitis FDA heaks II tüüpi diabeedi raviks 2009. aastal. 2014. aastal laiendati seda rasvumisnähtudele. See jäljendab loodusliku GLP -1 mõju, suurendab insuliini sekretsiooni, pärsib glükagooni vabanemist ja lükkab edasi mao tühjenemist, saavutades sellega veresuhkru kontrolli ja kehakaalu haldamise.
#### 2
##### 1. ** molekulaarstruktuur **
- ** Põhistruktuur **: liraglutiidi muudetakse inimese GLP -st -1 (7-37) 97% järjestuse homoloogiaga, mis sisaldab 31 aminohapet (molekulaarne valem: C₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, molekulmass: 3751,2 da).
- ** võtmemuudatused **:
- ** Lüsiin positsioonis 26 **: 16- ühendamine süsinikrasvhappe ahela (palmitiinhape) ühendamine, külgahela laiendamine läbi -glutamiinhappe vahekauguse kaudu.
- ** Arginiin positsioonis 34 asendab lüsiini **: suurendab ensümaatilist stabiilsust.
-** Action **: rasvhapete ahel soodustab albumiini seondumist, pikendab poolestusaja 11-13 tundi (loomulik GLP -1 on ainult 2 minutit) ja võimaldab üks kord päevas subkutaanset süstimist.
##### 2. ** sarnaste ravimite klassifikatsioon **
- ** Klassifikatsioon, mis põhineb poolväärtusajal **:
- ** LÜHIKE TÖÖTAVAD NAGUD **: näiteks exenatiid (kaks korda päevas).
- ** pikatoimelised ravimid **: liraglutiid, dulaglutiid (kord nädalas).
- ** põhineb struktuurimuudatustel **:
- ** rasvhapete ahela modifikatsioon ** (näiteks liraglutiid).
- ** FC sulandvalk ** (näiteks albiglutiid).
- ** PEGYLATSIOON ** (näiteks semaglutiid).
#### 3. farmakoloogilised eelised ja kliinilised eelised
##### 1. ** Põhieelised **
-** Pikaajaline tõhusus **: üks kord päevas annustamine parandab vastavust.
- ** Mitme sihtmärgi efektid **:
- ** Veresuhkru kontroll **: HBA1C vähendatakse 1 võrra. 0-1. 5% (plii seeriad).
- ** Kaaluhaldus **: Keskmine kaalukaotus on 4-6 kg (skaala uuring, rasvunud patsientide osakaal, kes kaotasid suuremad või võrdsed 5% kaal, ulatus 63,2% -ni).
- ** Kardiovaskulaarne kaitse **: vähendage peamiste kardiovaskulaarsete sündmuste riski 13% (juhi uuring).
- ** Madal hüpoglükeemia risk **: soodustatakse ainult glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni.
##### 2. ** kõrvaltoimed ja ohutus **
- ** Levinud reaktsioonid **: iiveldus (20-30%), DiarrHea (10-15%), enamasti mööduv.
- ** Vastunäidustused **: Kilpnäärmevähi medullaarse medullaarse anamneesiga patsiendid on vastunäidustatud (seotud GLP -1 RA võimalike riskidega).
#### 4. Füüsikalised ja keemilised omadused ning preparaatide omadused
##### 1. ** Põhilised füüsilised ja keemilised parameetrid **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 mg/ml pH 8,0 juures), etanoolis kergelt lahustuv.
- ** stabiilsus **:
- ** pH tundlikkus **: kõige stabiilsem pH 7 juures. 4-8. 0, happelises keskkonnas kergesti lagundatav.
- ** temperatuur **: jahutatud 2-8 kraadi korral, kui seda avamata, ja seda saab säilitada toatemperatuuril (vähem või võrdne 30 kraadi) 30 päeva jooksul pärast avamist.
- ** välimus **:
- ** API **: valge kuni valge pulber.
- ** süstimine **: läbipaistev värvitu kuni helekollase vedeliku (kontsentratsiooni ja abiainete erinevuste tõttu).
##### 2. ** ettevalmistamise protsess **
- ** Eeltäidetud pliiatsi kujundus **: tavaline annus on 6 mg/ml (1. 2-1. 8 mg/päevas diabeedi jaoks, 3. 0 mg rasvumise päevas).
- ** abiained koostisosad **: sealhulgas disaatriumvesinikfosfaat, propüleenglükool, fenool (säilitusaine) jne, et reguleerida osmootset rõhku umbes 290 mosm/kg -ni.
#### 5. Kliiniline rakendus ja turuseisund
##### 1. ** Märke laiendamine **
- ** II tüüpi diabeet **: teise rea töötlemisena pärast metformiini (ADA/EASD konsensus).
- ** Rasvumine **: patsiendid, kelle KMI on suurem kui 3 0 või võrdne, või võrdub 27 kaasuvate haigustega (FDA heaks kiidetud 3,0 mg annuse).
- ** Potentsiaalsed valdkonnad uurimistöös **: mittealkohoolne steatohepatiit (NASH), Alzheimeri tõbi (neuroprotektiivne toime).
##### 2. ** Turu dünaamika **
- ** Algne ravim **: kaubanimi Victoza (diabeet) ja saksenda (rasvumine), kogukäive oli 2022. aastal umbes 3,6 miljardit USA dollarit.
- ** biosimulaarid **: seisab pärast patendi aegumist konkurentsi (EL 2023, USA 2024) ja hinnad võivad langeda 30-50%.
#### 6. tulevase arengu suund
1. ** Uute annusevormide väljatöötamine **
- ** suukaudsed ettevalmistused **: Semaglutide on edukalt välja töötanud suulise versiooni ja järgneb liraglutiid.
- ** Pidevalt vabaneva mikrosfäärid **: saavutage iganädalane või isegi igakuine annustamine.
2. ** Struktuuriline optimeerimine **
-** kahe sihtmärgi agonistid **: näiteks GLP -1/GIP kahekordne agonist Tirzepatiid (heaks kiidetud), millel on parem efektiivsus kui ühe sihtmärgi ravimitega.
- ** Koe-selektiivne modifikatsioon **: suurendage söögiisu keskset mahasurumist või maksa sihtimist.
3. ** kombineeritud teraapia **
- ** koos SGLT -2 inhibiitoritega **: parandage sünergiliselt veresuhkru ja kardiorenaalsete tulemusi.
- ** koos bariaatrilise kirurgiaga **: parandage operatsioonijärgse kehakaalu säilitamise efekti.
#### 7. Kokkuvõte
Liraglutiidist on saanud metaboolsete haiguste valdkonnas verstapost ravim, millel on ainulaadne konstruktsiooniehitus, tasakaalustamise efektiivsus ja ohutus. Tulevikus, koos annusevormide uuendusega ja molekulaarse tehnika edenemisega, laiendatakse selle ulatust veelgi, pakkudes paremaid lahendusi sadadele miljonitele patsientidele kogu maailmas.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: 99% puhas liraglutiidi kvaliteetne peptiid 2 mg/viaal, Hiina 99% puhas liraglutiid Kvaliteetne peptiid 2 mg/viaali tootjad, tarnijad, tehas
