Kirjeldus

Tehnilised parameetrid

Sissejuhatus

peptides

product-1400-1400

Toodete kirjeldus

#### 1. Ülevaade

** bpc -157 ** (keha kaitsva ühendi -157) on sünteetiline 15- aminohappe polüpeptiid, mille järjestus on saadud inimese maomahla looduslikest valgu fragmentidest. Alates 1990. aastatel avastamisest on see oluliste parandus- ja kaitseomaduste tõttu järk -järgult saanud meditsiiniliste uuringute kuum teema. See polüpeptiid on tuntud oma laia bioloogilise aktiivsuse spektri poolest, hõlmates selliseid mehhanisme nagu kudede parandamine, põletikuvastane, antioksüdant ja neuroprotektsioon ning seda on laialdaselt uuritud seedesüsteemi, spordimeditsiini ja regeneratiivse meditsiini valdkonnas.

#### 2. keemiline struktuur ning füüsikalised ja keemilised omadused

** 1. Keemiline koostis **

- ** molekulaarne valem **: c₆₂h₉₈n₁₆o₂₂

- ** molekulmass **: 1419,5 DA

-** Aminohappejärjestus **: gly-glu-pro-pro-gly-gly-lys-pro-ala-asp-asp-asp-gly-gly-leu-vali (sealhulgas modifitseeritud C-terminaalne amierimine ja N-terminaalsed atsetüülimisstruktuurid).

** 2. Füüsilised omadused **

- ** Välimus **: tavaliselt valge või väljaspool valget kristalset pulbrit, homogeenne ja lahtise olekuga, kui puhtus on suurem või võrdne 98%-ga.

- ** lahustuvus **: kergelt lahustuv vees (1-5 mg/ml, 25 kraadi), pisut lahustuv etanoolis, lahustumatu mittepolaarsetes lahustites.

- ** Stabiilsus **: stabiilne 3-8 pH vahemikus, kerge temperatuuril hõlpsasti lagunev (＞ 60 kraadi) või tugev happe/leelise keskkond. Külmutatud kuivatatud olekut saab salvestada rohkem kui 2 aastat -20 kraadi juures.

** 3. Optilised omadused **

- Ei mingit märkimisväärset UV -i neeldumispiiki, tavapärane tuvastamine tugineb HPLC või massispektromeetriale.

#### 3. farmakoloogilised toimed ja molekulaarsed mehhanismid

** 1. Kudede parandamine ja taastamine **

- ** Soodustage angiogeneesi **: kiirendage kahjustatud kudede mikroveresoonte rekonstrueerimist VEGF ja FGF2 ekspressiooni ülesreguleerimisega.

- ** Kollageeni süntees **: aktiveerige TGF-rada, suurendage fibroblasti proliferatsiooni ja rakuvälist maatriksi sadestumist.

** 2. Põletikuvastane ja immuunregulatsioon **

- pärssige põletikulisi tegureid nagu TNF- ja IL -6, ja ülesreguleerige põletikuvastaseid vahendajaid (näiteks IL -10).

- reguleerige lämmastikoksiidi (NO) rada ja vähendage oksüdatiivset stressi kahjustusi.

** 3. Neuroprotektsioon **

- Soodustage sünaptilist plastilisust ja parandage funktsionaalset taastumist pärast kesk- ja perifeerset närvikahjustust.

** 4. Seedetrakti kaitse **

- suurendage mao limaskesta barjääri, kiirendage haavandi paranemist ja antagoniseerige seedetrakti kahjustusi, mis on põhjustatud MSPVA -dest (näiteks aspiriin).

#### 4. rakendusalad ja kliiniline potentsiaal

** 1. Seedesüsteemi haigused **

- ** Maohaavand ja enteriit **: Loommudelites võib BPC -157 lühendada haavandite paranemisaega 50%, mis on parem kui omeprasool.

- ** Maksakahjustuste parandamine **: vähendage CCL 4- indutseeritud maksafibroosi ja vähendage ALAT/AST taset.

** 2. Spordimeditsiin ja ortopeedia **

- ** kõõluse ja ligamendi parandamine **: kliinilised uuringud näitavad, et kohalik süstimine võib lühendada Achilleuse tendiniidiga sportlaste taastumisperioodi.

- ** luumurdude paranemine **: kiirendage kalluse moodustumist, aktiveerides BMP raja.

** 3. Neuroloogilised haigused **

- ** Seljaaju vigastus **: rotimudelites soodustab BPC -157 mootori funktsiooni taastamist ja vähendab gliaalseid arme.

- ** Parkinsoni tõbi **: potentsiaalne dopaminergiline neuroprotektiivsed toimed, endiselt prekliinilises uurimistöös.

** 4. Nahk ja põletusparandus **

- Reguleerige epidermaalset kasvufaktorit (EGF), kiirendage haava epiteeli ja vähendage armi moodustumist.

#### 5. Preparaadid ja administratsiooni marsruudid

** 1. Suulised ettevalmistused **

- Kuigi peptiididel on tavaliselt madal suukaudne biosaadavus (<5%), BPC-157 has significant local effects in the gastrointestinal tract, and enteric-coated capsules or sustained-release tablets are commonly used.

** 2. Süstimise annuse vorm **

- ** Subkutaanne/intramuskulaarne süstimine **: biosaadavus on 70%-80%ja tavaliselt kasutatav annus on 50-500 ug/kg.

- ** Kohalik süstimine **: Vigastatud liigese või kõõluse suhtes rakendatakse otse kontsentratsiooniga 0. 1-1 mg/ml.

** 3. Aktuaalsed ettevalmistused **

- Geeli või kreemi kujul, mida kasutatakse nahahaavandite või põletuste korral, sõltub tungimise efektiivsus nanokandja tehnoloogiast.

#### 6. ohutus ja toksikoloogia

- ** Äge toksilisus **: rott LD₅₀＞ 500 mg/kg (palju kõrgem kui terapeutiline annus), teratogeensust ega genotoksilisust ei täheldatud.

- ** Pikaajaline kasutamine **: 6- kuukatses ei leitud elundite patoloogilisi muutusi, mis näitab head tolerantsi.

- ** Kõrvaltoimed **: kliinilised teated on haruldased, aeg -ajalt punetus ja turse süstekohas, süsteemsed kõrvaltoimed puuduvad.

#### 7. Uurimispiirangud ja tulevased juhised

- ** Ebapiisavad farmakokineetilised andmed **: inimkeha poolestusaegsed ja metaboolsed rajad pole veel selged.

- ** Suuremahulise tootmise väljakutsed **: tahke faasi sünteesi meetod on kulukas ja tuleb välja töötada tõhus ekspressioonisüsteem.

- ** kombineeritud ravi potentsiaal **: koos kasvuhormooni või tüvirakkude raviga võib see sünergiliselt parandada regeneratiivset toimet.

#### 8

BPC -157 on muutunud regeneratiivse meditsiini valdkonnas tähe molekuliks tänu mitmele sihtmärgi remondimehhanismile, madalale toksilisusele ja laiale terapeutilisele potentsiaalile. Tarnetehnoloogia optimeerimise ja III faasi kliiniliste uuringute edenemisega tasub selle rakenduse väljavaateid krooniliste tulekindlate haavade, degeneratiivsete liigesehaiguste ja neurodegeneratiivsete haiguste korral oodata. Tulevikus tuleb kliinilise rakenduse edendamiseks täiendavalt uurida selle molekulaarset võrku ja translatsioonilist meditsiinilist väärtust.