Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
#### 1. Ülevaade
Estradiool on inimkeha peamine looduslik östrogeen. Seda sekreteerivad munasarjad, platsenta ja neerupealiste koore ning see mängib võtmerolli naiste reproduktiivsüsteemi väljatöötamisel, sekundaarsete seksuaalsete omaduste ja metaboolse regulatsiooni säilitamisel. Toorainena kasutatakse östradioolipulbrit laialdaselt meditsiinis, teadusuuringutes ja tööstuses ning selle erinevad klassifitseerimisvormid võivad vastata mitmekesistele vajadustele.
#### 2. Kemikaalide põhiteave
- ** keemiline nimi **: 17 - estradiol ({2}} estradiool)
- ** CAS number **: 50-28-2
- ** molekulaarne valem **: c₁₈h₂₄o₂
- ** molekulmass **: 272,38 g/mol
- ** Struktuurilised omadused **: steroidne skelett, mis sisaldab fenoolset hüdroksüüli (rõngast) ja 17 - hüdroksüül, kõrge rasvasisaldusega lahustuvus, madala vee lahustuvus (umbes 0. 1 mg/ml).
### 3.
#### ** 1. Klassifikatsioon lähte- ja ettevalmistusprotsessi järgi **
** (1) looduslikult ekstraheeritud östradiool **
- ** Allikas **: loomade munasarjad (näiteks sead ja lehmad) või taime steroolid (vajalik konstruktsiooni muutmine).
- ** CAS number **: 50-28-2 (sama mis sünteetilised tooted)
- ** Eelised **:
- kõrge biosobivus, mis sobib biomimeetiliste ravimite väljatöötamiseks.
- säilitab loodusliku stereostruktuuri ja sellel on tugev retseptori afiinsus.
- ** piirangud **:
- kõrge ekstraheerimiskulu ja piiratud puhtus (tavaliselt 90-95%).
- Patogeenijääkide oht on oht ja on vaja ranget puhastamist.
** (2) keemiliselt sünteesitud östradiool **
- ** protsess **:
- Kogu süntees: kasutades lähtematerjalina diosgeniini või sojaoa sterooleid, genereeritakse androstenediooni mikroobide kääritamise teel (näiteks Rhizopus Niger) ja sünteesitakse seejärel hüdrogeenimise, oksüdatsiooni ja muude etappide abil.
- Poolsünteesi: struktuurimuudatus looduslike steroidide vaheühendite abil (näiteks dehüdroepiandrosteroon).
- ** Eelised **:
- Puhtus võib ulatuda enam kui 99,5% -ni (HPLC klass) vastavalt farmakopöa standarditele.
- Suuremahuline tootmine on stabiilne ja kulukasutatav.
- Kooskõlas GMP nõuetega ei ole loomset saastumisriski.
** (3) Biotehnoloogia süntees **
- ** Tehniline tee **: geneetiliselt muundatud mikroorganismid (näiteks pärm) ekspresseerivad tsütokroom P450 ensüüme, et katalüüsida steroidide prekursorite muundamist östradiooliks.
- ** CAS number **: 50-28-2
- ** Eelised **:
- Keskkonnasõbralik, vähendav keemilised jäätmed.
- Tootel on kõrge stereoselektiivsus ja see vähendab isomeerseid lisandeid.
- ** Praegune olukord **: see on üleminekuetapis laborist industrialiseerimisele ja kulud on suhteliselt kõrge.
#### ** 2. Klassifikatsioon füüsilise vormi ja koostise sobivuse järgi **
** (1) Tavaline kristalne pulber **
- ** osakeste suurus **: 50-200 μm
- ** omadused **:
- Hea voolavus, mis sobib tablettide või kapslite täitmiseks.
- Biosaadavuse parandamiseks on vaja lisada cosolventi (näiteks polüetüleenglükooli).
- ** Rakendus **: suukaudsed tahked preparaadid (näiteks konjugeeritud östrogeeni tabletid).
** (2) mikroniseeritud östradiool **
- ** osakeste suurus **:<10 μm (prepared by air flow milling or ball milling technology)
- ** Eelised **:
- suurenenud spetsiifiline pindala ja lahustumiskiirus suurenes 30-50%.
- Sobib püsivaks vabastamissüsteemideks, näiteks transdermaalsetele laikudele ja tuperõngastele.
- ** esinduslik toode **: Estrace® tupekreem.
** (3) nanoemulsifitseeritud pulber **
- ** Tehnoloogia **: östradiool on kapseldatud liposoomidesse või polümeeri nanoosakestesse (PLGA).
- ** CAS number **: 50-28-2 (sama peamine ravim)
- ** Eelised **:
- Täiustatud sihtimine (näiteks rinnavähi kohalik manustamine).
- pikendatud poolväärtusaeg ja vähenenud annustamissagedus.
- ** Teadusuuringute areng **: prekliinilised uuringud näitavad, et aju sihtimise tõhusus suureneb 60%.
#### ** 3. Klassifikatsioon tuletise tüübi järgi **
** (1) Esteritud östradiool **
- ** Põhimõte **: 17 - hüdroksü esterdamise määramine lipofiilsuse reguleerimiseks ja tegevuse kestuse pikendamiseks.
- ** esinduslikud sordid **:
- ** östradiool Valerate **
- CASi number: 979-32-8
- Eelised: aeglaselt hüdrolüüsitud pärast intramuskulaarset süstimist, säilitades vereravimite kontsentratsiooni 2-4 nädalate jooksul.
- Rakendus: pikatoimeline rasestumisvastane süst (näiteks Delestrogen®). - ** östradiooli bensoaat **
- Cas nr: 50-50-0
- Eelised: kiire toime algus (tipp 1-2 tundides), mida kasutatakse menopausi ajal ägeda sümptomite leevendamiseks.
** (2) eetriline östradiool **
- ** esinduslik sort **: etinüülstradiool
- Cas nr: 57-63-6
- Struktuurimuudatus: etünüülirühma tutvustamine positsioonil 17 suulise aktiivsuse suurendamiseks.
- Eelised: 40-50% (loodusliku östradiool on ainult 5%) madal esmavaluuda, {2}}%).
- Rakendus: kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid (näiteks Yasmin®).
** (3) Cocrystal östradiool **
- ** Tehnoloogia **: kookristallide moodustamine karboksüülhapetega (näiteks akviinhape) lahustuvuse optimeerimiseks.
- ** cas nr **: 50-28-2 (peamine koostisosa)
- ** Eelised **:
- Kemikaalide modifitseerimine pole vajalik, säilitades algse farmakoloogilise aktiivsuse.
- lahustuvus suurenes 2-3 korda, mis sobib kiire vabastamise ettevalmistamiseks.
#### ** 4. Klassifikatsioon puhtuse ja kasutamise teel **
** (1) farmakopöa klassi östradiool **
- ** Standard **: vastab USP/EP/CHP nõuetele, puhtus, mis on suurem või võrdne 99,5%, raskemetallid<10 ppm.
- ** Testiüksused **: HPLC puhtus, seotud ained (näiteks östroon), jääk lahustid (metanool, atsetoon).
- ** Rakendus **: tipptasemel preparaadid, näiteks süstid ja laigud.
** (2) tööstusliku kvaliteediga östradiool **
- ** puhtus **: 95-98%
- ** Omadused **: odavad kulud, mida kasutatakse igapäevastes keemiatoodetes (näiteks vananemisvastastes kreemides) või veterinaarravimites (naissoost loomade estrus reguleerimine).
** (3) teadusliku klassi östradiool **
- ** spetsifikatsioonid **:
- Põhianalüüs: suurem või võrdne 98%-ga, mis sobib rakukatseteks.
- Analüütiline standard: suurem või võrdne 99,9% (GC-MS kvantifitseerimise korral).
- ** Pakend **: 1mg -5 g väikesuuruses, suletud valguse vältimiseks.
#### ** 4. Tootmisprotsessi võtmepunktid **
1. ** Sünteesi marsruudi optimeerimine **:
- 17 - östradiooli lisandite vähendamiseks kasutage kiraalset katalüsaatorit (aktiivsus on ainult 1/100 tüüpi).
- Ülekriitiline CO₂ ekstraheerimine asendab keskkonnakaitse parandamiseks orgaanilisi lahusteid.
2. ** puhastustehnoloogia **:
- Mitmeastmeline kolonni kromatograafia (ränidioksiidne, vastupidine faas C18) koos kristalliseerumise puhastamisega.
- membraani filtreerimine endotoksiini eemaldamiseks (süstimise aste nõuab<0.25 EU/mg).
#### ** 5. Kvaliteedikontrolli süsteem **
- ** Füüsikalised ja keemilised indikaatorid **: sulamispunkt 175-179 kraad, spetsiifiline pöörlemine +76 kraad väärtusele +83 kraadi (20mg/ml dioksaani lahendus).
- ** kromatograafiline analüüs **:
- HPLC tingimused: C18 veerg, metanoolvesi (70:30), tuvastuslainepikkus 280nm.
- Lisandite piirmäär: 0 vähem või võrdne 0, 5%, muud üksikud lisandid, mis on vähem või võrdsed 0. 1%.
- ** Mikroobide kontroll **: kogu aeroobsed bakterid <100 CFU/G (suukaudne aste), steriilne (süstimiskvaliteet).
#### ** 6. Turg ja rakenduse väljavaated **
- ** Meditsiinivaldkond **: globaalse HRT (hormoonasendusravi) turu aastane kasvutempo on 6,2%ja nõudlus plaastrite järele tõuseb (vältides maksa esimese passi mõju).
- ** Uuringute leviala **: Östrogeeni retseptori alatüüpide (ER /ER) selektiivsete agonistide areng rinnavähi suunatud raviks.
- ** Tööstuslik innovatsioon **: biolagunevad mikronoone massiivid (lahutatavad mikroneedlid) saavutavad valutu transdermaalse kohaletoimetamise.
#### ** 7. Järeldus **
Estradiooli API -de mitmekesine klassifitseerimissüsteem kajastab selle põhipositsiooni tänapäevases meditsiinis. Alates kõrge puhtusastmega farmakopöoeia-klassi pulbritest kuni funktsionaliseeritud derivaatideni edendab tehnoloogiline innovatsioon preparaatide väljatöötamise ja kliiniliste rakenduste süvenemise edendamist. Tulevikus suurendab roheliste sünteesiprotsesside ja täpsuse kohaletoimetamise tehnoloogiate kombinatsioon veelgi selle väärtuse piire.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: RAWS POWRS Estradiool soodustavad rindade arendamist CAS: 50-28-2, China Raws Powder Estradiool soodustab rindade arendamist: 50-28-2 tootjad, tarnijad, tehas
