Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
#### 1. ** Keemiline struktuur ja põhiomadused **
** Keemiline nimi **: Trestoolooni atsetaat, tuntud ka kui 7 - metüül -19- Nortestosterooni atsetaat.
** CAS number **: 3764-87-2
** molekulaarne valem **: c₂₁h₂₈o₃
** molekulmass **: 328,45 g/mol
** Struktuurilised omadused **: ment on 19- nortestosterooni (nandroloone) tuletis, mille metüülrühm on toodud seitsme positsiooniga metaboolse stabiilsuse suurendamiseks ja toimimise kestuse laiendamiseks äädik esterdamise kaudu. See struktuuriline modifikatsioon muudab selle väga lipofiilseks, rasvkoes hõlpsasti hoidmiseks ja aeglaselt vabanemiseks.
** Füüsikalised ja keemilised omadused **: valge kuni valge kristalne pulber, sulamispunkt umbes 180-185 kraadi, lahustumatu vees, mis on kergesti lahustuv orgaaniliste lahustite nagu etanool ja DMSO. Stabiilsuse säilitamiseks tuleb seda hoida valgusest eemal ja madalal temperatuuril (2-8 kraadi).
#### 2. ** farmakoloogiline mehhanism ja toimeomadused **
** Retseptori afiinsus **: potentsiaalse androgeeni retseptori (AR) agonistina on Mentil oluliselt suurem seondumisafiinsus AR-ga kui looduslik testosterooni ja see võib retseptori otse aktiveerida ilma 5 - reduktaasi abil, vältides dihüdrotesterooni (DHT) -ga seotud kõrvaltoimeid (nii nagu PROSTATE).
** Metaboolne rada **: see hüdrolüüsitakse maksa poolt aktiivseks vormiks, mille poolväärtusaeg on umbes 12-24 tundi, mis on parem kui traditsioonilised testosterooni estrid. Selle ainulaadne metaboolne rada vähendab hepatotoksilisuse riski.
** Valikuline toime **: sellel on silmapaistev anaboolne toime lihastele ja luudele, samal ajal kui sellel on nõrgem mõju nahale (akne), juuste folliikulidele (juuste väljalangemisele) ja eesnäärmele, kajastades kudede selektiivsuse eelist.
#### 3. ** kliiniline rakendus ja uuringute progress **
- ** Hüpogonadism **: kliinilised uuringud on näidanud, et see võib tõhusalt taastada seerumi testosterooni taset, parandada seksuaalset funktsiooni, lihasmassi ja luude tihedust ning ei põhjusta punase vereliblede liigset proliferatsiooni.
- ** Meeste rasestumisvastased vahendid **: kui ühe hormooni rasestumisvastane režiim, saavutab ment pöörduva sperma pärssimise, pärssides gonadotropiini vabanemist, edukuse määr on üle 95% (II faasi uuringuandmed).
- ** HIV-ga seotud raiskamissündroom **: lihaste atroofia korral on märkimisväärne anaboolne toime ja see ei suurenda kardiovaskulaarset riski.
- ** Sooline hormoonravi **: Teadusuuringud uurivad selle potentsiaali testosterooni asendajana naistelt meeste ravile üleminekul, kuna selle tugevad kohalikud toimed ja madalad süsteemsed kõrvaltoimed.
#### 4. ** Põhieelised ja konkurentsivõime **
- ** Kõrge efektiivsus **: AR aktiveerimise efektiivsus on 10 -kordne testosterooni oma ja see võib olla efektiivne väikese annuse korral, vähendades ravimite sagedust.
- ** ohutus **: vältige 5 - reduktaasi sõltuvust, vähendage eesnäärme hüperplaasia ja juuste väljalangemise riski; Madal maksa toksilisus, mis sobib pikaajaliseks kasutamiseks.
- ** Metaboolne eelis **: esterdatud struktuur pikendab poolestusajat, toetab 1-2 korda nädalas annustamist ja parandab patsientide vastavust.
- ** Soospetsiifiline rakendus **: Meeste rasestumisvastaste vahendite läbimurde jõudlus võib olemasoleva rasestumisvastase turu mustri ümber kirjutada.
#### 5. ** Sünteesiprotsess ja kvaliteedikontroll **
** Sünteesi marsruut **: kasutades östradiooli lähtematerjalina, tutvustatakse 7 - metüül Allylic Bromination ja Grignardi reaktsiooni kaudu ning seejärel konstrueeritakse {19- demetüülistruktuur WitTigi reaktsiooni kaudu ja lõpuks saadakse esterdamine atsetaadi saamiseks. Võtmetapp hõlmab 7 konfiguratsiooni tagamiseks stereoselektiivset juhtimist.
** kvaliteedikontrolli standard **:
- ** Puhtus **: HPLC tuvastamine, mis on suurem või võrdne 99%-ga, peamine lisand deatsetüülitakse (vähem või võrdne 0. 5%).
- ** Jääk lahusti **: vastab ICH Q3C standarditele, metanooli- ja etüülatsetaadi jäägid on vastavalt väiksemad või võrdsed vastavalt 3000 ppm ja 5000 ppm.
- ** Mikroobsed piirid **: steriilseid tooraineid tuleb kontrollida membraani filtreerimise, endotoksiini abil<0.2 EU/mg.
#### 6. ** Turustaatus ja tarneahel **
** peamised tarnijad **:
-** STERALOIDS INC. ** (USA): kõrge puhtusastmega GMP-klassi tooraine, hind umbes 2000 dollarit/g (teaduslike uuringute hinne).
- ** Hubei Vanz Pharm ** (Hiina): tööstusliku kvaliteediga pakkumine, tsiteeritud $ 800-1200/g, puhtus on suurem või võrdne 98%-ga.
- ** Euroopa kanalid **: saadaval selliste turustajate kaudu nagu LGC standardid, hinnatasuga 30%-50%.
** Turunõudlus **: piiratud kliinilise etapi staatusega, on praegune nõudlus koondunud teadusasutustesse ja farmaatsia- ja arendustegevuse osakondadesse ning eeldatakse, et aastase nõudluse kasvutempo ulatub 15% -ni -20% pärast kinnitamist.
#### 7. ** Ohutus ja kõrvaltoimed **
- ** Levinud kõrvaltoimed **: süstimiskoha reaktsioonid (valu, punetus ja turse), mahe akne, seksuaalse iha kõikumised, esinemissagedusega<10%.
- ** Tõsised riskid **: Pikaajalised suured annused võivad põhjustada polütsüteemiat (esinemissagedus 1,2%), kuid oluliselt madalam kui traditsiooniline AA-d.
- ** Vastunäidustused **: eesnäärmevähk, rinnavähk, rasked maksa- ja neerufunktsioonihäiretega patsiendid on vastunäidustatud. Vajalik on hematokriti ja PSA taseme regulaarne jälgimine.
#### 8. ** määrused ja vastavus **
- ** Ameerika Ühendriigid **: DEA ei ole veel kontrollitavaks aineks loetletud, kuid uurimisühendusena peab see vastama 21 CFR -i osale 312 (IND määrused).
- ** EU **: Kaasatud kataloogi, impordi ja ekspordi "retseptiravimite toorainetesse" nõuavad EDMF -i sertifikaati.
- ** Hiina **: ei ole loetletud "narkootiliste ravimite ja psühhotroopsete ravimite manustamise eeskirjades", kuid tootmine nõuab "ravimite tootmise litsentsi".
#### 9. ** tulevikuväljavaated ja väljakutsed **
- ** Kombineeritud ravi areng **: uurige kombinatsiooni GNRH analoogidega, et parandada rasestumisvastaseid toimeid või ühendada SERM -iga luude kaotuse vähendamiseks.
- ** Uus kohaletoimetamissüsteem **: mikrosfääri süstimine (üks kord kuus) ja transdermaalne plaaster on väljatöötamisel farmakokineetika optimeerimiseks.
- ** Patendi paigutus **: tuumaühendi patent on aegunud, kuid konkurents formuleerimisprotsessi (näiteks püsiv vabastamise tehnoloogia) ja uued näidustuste patendid on ägedad.
#### Järeldus
Eeldatakse, et ment (trirone atsetaat) avab uue tee hormoonravi valdkonnas, millel on ainulaadsed farmakoloogilised omadused ja kliiniline potentsiaal. III faasi kliiniliste uuringute edenemisega ja uute preparaatide käivitamisega vabastatakse järk-järgult turuväärtus järgmise põlvkonna androgeenina, kuid on vaja jätkata tähelepanu pööramist pikaajalistele ohutusalastele andmetele ja regulatiivsetele suundumustele. API tarnijad peaksid GMP tootmisvõimsuse ette planeerima, et rahuldada tulevasi suuremahulisi tootmisvajadusi.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: RAWS PURDS MENTS (Trestooloontsetaat) oluline anaboolne efekt CAS: 3764-87-2, China Raws pulbri ment (Trestoloone atsetaat) oluline anaboolne efekt CAS: 3764-87-2 tootjad, tarnijad, tehas, tehas, tehased, tehased
