Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
#### ** 1. Ülevaade **
Sildenafiili tsitraat on esimene suukaudne fosfodiesteraas -5 (PDE -5) inhibiitor, mille on välja töötanud Pfizer. Selle kiitis selle heaks FDA 1998. aastal meeste erektsioonihäirete (ED) raviks. Selle API on valge kuni valge kristalne pulber, millel on kõrge selektiivsus ja pikaajaline toime, muutudes ED-ravi valdkonnas verstapostiks. Lisaks kasutatakse selle derivaate (näiteks Revatio®) kopsuarteriaalse hüpertensiooni (PAH) ravis.
#### ** 2. Keemilised omadused ja CAS -number **
1. ** keemiline struktuur **
- molekulaarne valem: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- molekulmass: 666,7 g/mol
- Struktuurilised omadused: sisaldab pürasolopürimidiinooni südamiku ja sulfonüülrühma ning tsitraadi vorm suurendab vee lahustuvust.
2. ** CAS NUMBER **
- sildenafiilbaas: 171599-83-0
- sildenafiili tsitraat: 139755-83-4
3. ** Füüsikalised ja keemilised omadused **
- lahustuvus: vees pisut lahustuv (3,5 mg/ml, 25 kraadi), kergesti lahustuv DMSO -s ja metanoolis.
- sulamispunkt: 188-190 kraad (lagunemise temperatuur).
- Stabiilsus: salvestatud pimedas, pH -tundlik (optimaalne pH 3-5).
#### ** 3. Klassifikatsioon ja eeliste analüüs **
Taotluse ja ettevalmistamise vormi kohaselt võib sildenafiili API jagada järgmistesse kategooriatesse:
##### ** 1. Klassifikatsioon näidustuse järgi **
- ** API ED -ravi jaoks **
- ** Eelised **: PDE -5 selektiivne pärssimine, mitte-vahendatud vasodilatatsiooni suurendamine, suukaudne biosaadavus umbes 40%.
- ** annus **: tüüpiline koostis on 25-100 mg tahvelarvuti, efektiivne 30-60 minutites.
- ** API PAH -ravi jaoks (revatio®) **
- ** Eelised **: vähendage kopsuarteri rõhku ja parandage patsiendi treeningu võimekust, pärssides kopsuveresoonte PDE -5.
- ** annus **: 20 mg tablett, 3 korda päevas; või süstimise annuse vorm.
##### ** 2. Klassifikatsioon formuleerimisprotsessi abil **
- ** Tavaline tablett API **
- Protsessinõuded: osakeste suuruse juhtimine (D90 ＜ 50 μm) lahustumise parandamiseks.
- ** suuliselt lagunev tahvelarvuti/kohene vabastamise annus Vorm API **
- Eelised: pole vaja veega kaasa võtta, mis sobib düsfaagiaga patsientidele.
- ** nanokristalliline koostis API **
- Tehnilised esiletõstmised: parandage biosaadavust ja vähendage annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid.
##### ** 3. Klassifikatsioon puhtuse taseme järgi **
- ** farmakopöa hinne (USP/EP/CHJP) **
- Standard: puhtus, mis on suurem või võrdne 99. 0%, üksik lisand <0. 1%.
- ** Kohandatud sünteesi klass **
- Rakendus: saab kohandada teaduslikke uuringuid või eriala arendamist, deuteeritud markereid (näiteks d 3- Sildenafil).
#### ** 4. Sünteesiprotsess ja tehnilised raskused **
1. ** keemilise sünteesi marsruut **
- ** Mainstreami protsess **: 2- pentanooni kasutatakse lähtematerjalina ja see sünteesitakse läbi 7 kondenseerumise, tsüklistamise, sulfonatsiooni jne.
- ** Peamised vaheühendid **: pürasolopürimidiinooni skelett (3. samm), sulfoonamiidirühma sissejuhatus (5. samm).
2. ** puhastustehnoloogia **
- Kristallimise optimeerimine: Kristallvormi (peamiselt Polymorph I) juhtimiseks kasutatakse lahustivastast kristalliseerimismeetodit.
- kromatograafiline puhastamine: kasutatakse kiraalsete lisandite (näiteks R-isomeeri) eemaldamiseks.
3. ** rohelise keemia parandamine **
- Tahke faasi süntees: vähendage orgaaniliste lahustite kasutamist ja suurendage saaki enam kui 75%-ni.
- Ensüümi katalüüs: asendage väga toksilised sulfoonatsioonireaktiivid ja vähendage keskkonnakoormust.
#### ** 5. Kvaliteedikontrolli ja farmakopöa standardid **
1. ** Põhiproovid **
- ** Sisu määramine **: HPLC meetod (USP standard: 98. 0%-102. 0%).
- ** Lisatusspekter **: sealhulgas 8 teadaolevat lisandit, näiteks n-demetüülitud tooted ja epoksiidid.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Stabiilsuse uuring **
- Kiirendatud test (4 0 kraad /75% RH, 6 kuud): Kogu lisandite kasv on väiksem kui 0,5%.
- Fotostabiilsus: peab vastama ICH Q1B juhistele.
#### ** 6. Globaalne turg ja regulatiivne keskkond **
- ** Suuremad tootjad **: Pfizer (originaal uurimistöö), India dr Reddy's, China Guangyao grupp jne.
- ** Regulatiivsed nõuded **: peab vastama CGMP-le, ICH Q7, Hiina peab läbima NMPA kohapeal.
- ** Patendiolukord **: põhi patendid on aegunud ja globaalsed geneerilised ravimid moodustavad enam kui 70%.
- ** Hinnatrend **: API hind on umbes 2000-2500/kg (2023 andmed).
#### ** 7. Tulevased arengusuundumused **
1. ** Uute annusevormide väljatöötamine **: transdermaalsed plaastrid, pikatoimelised süstid (näiteks PLGA mikrosfäärid).
2. ** Märke laienemine **: Alzheimeri tõve ja kõrgmäestiku kopsuturse prekliinilised uuringud.
3. ** Protsessi innovatsioon **: pidev voolukeemia parandab sünteesi efektiivsust.
4. ** BIOSIMARABID **: CRISPR -tehnoloogial põhinevate bakterite sünteesiradade uurimine.
#### ** 8. Ladustamise ja transpordi spetsifikatsioonid **
-** Tingimused **: kergekindel, õhukindlad, 20-25 kraad (pikaajaline); 2-8 kraad (parem pikaajalise salvestusruumi jaoks).
-** Pakend **: kahekihiline alumiiniumfooliumi kott, mis on täidetud lämmastikuga, lisaks niiskuskindel ainet.
- ** Transport **: on vajalik külm ahel (2-8 kraadi), vältige tugevat vibratsiooni.
#### ** Järeldus **
Sildenafiili API tehnilised tõkked on kõrged, kuid selle laialdased rakenduse väljavaated suunavad sünteesiprotsessi ja formuleerimise tehnoloogia pidevat innovatsiooni. Täpsusteravimite väljatöötamisega vabastatakse selle potentsiaal isikupärastatud ravis veelgi.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: RAWS POWR VIAGRA (sildenafiilitsraat) Erektsioonihäirete töötlemine CAS: 171599-83-0, Hiina toores pulber viagra (sildenafiili tsitraat) erektsioonihäirete töötlemine
