Premium -kvaliteediga 50 mg/ml stanozololi vedrustus 10 ml valmis õli

Stanozololi peamine meditsiiniline kasutamine hõlmab päriliku angioödeemi (HAE) ravi - haruldast geneetilist häiret, mis põhjustab korduvaid näo, jäsemete, suguelundite, soolte ja kurgu korduvaid episoode. Ravim vähendab HAE rünnakute sagedust ja raskust, pärssides C1 - inhibiitori puudulikkust komplemendisüsteemis. Lisaks kasutatakse seda veterinaarmeditsiinis kaalutõusu soodustamiseks, isu parandamiseks ja elujõu suurendamiseks loomadel, näiteks koertel, kassidel ja hobustel. Kuid mitte - meditsiinilistes sätetes, eriti kulturismi ja konkurentsivõimelistes spordis, eelistatakse Stanozolooli ainulaadset mõju lihastoonusele, tugevusele ja vastupidavusele, hoolimata sellest, et selle kasutamine on maailmavastane agentuur (WADA) rangelt keelanud.

## 1. kategooria: keemiline struktuur ja süntees

### Keemilise struktuuri ülevaade

Stanozolooli molekulaarne valem on C21H32N2O ja molekulmass 344,5 g/mol. Selle süstemaatiline IUPAC-nimi on (1S, 4R, 5S) - 5 - (1H-Pyrasool-1-YL) -1-metüül-3-oksoandrostan {-17 - ol, mida tuntakse paremini kui kui nagu 17 - metüül -5 - Androstane-3,2-C-pürasool -17 - ol. Struktuur on tuletatud dihüdrotestosteroonist (DHT), kuid peamiste modifikatsioonidega: 17 - metüülrühma sissetoomine suukaudse biosaadavuse suurendamiseks ja pürasoolrõngaste moodustumise suurendamiseks 3- ja 2-positsioonis, mis annab ainulaadsed anaboolsed omadused.

Pürasoolrõnga kasutuselevõtt on võtmeomadus, mis eristab stanozolooli teistest AA -dest. See stabiliseerib molekuli, vähendab kõigepealt - maksas metabolismi ja vähendab selle aromatiseerumise kalduvust, mis tähendab, et seda ei muudeta östrogeeniks. See on teravas kontrastis traditsiooniliste testosterooni derivaatidega, mis põhjustavad sageli veepeetust ja östrogeeni - seotud kõrvaltoimeteni. Stanozololi stereokeemiline konfiguratsioon on 5 - vähendatud vormis, tagades selle afiinsuse androgeeni retseptori suhtes umbes üks - kolmas testosterooni oma, kuid selle anaboolne indeks on kolm korda suurem testosterooni oma.

### Sünteesi marsruut

Stanozolooli tööstuslik süntees algab DHT -ga. Esiteks teisendatakse DHT 17-hüdroksüülrühm metüüleetri vaheühendiks 17 - metüülimisreaktsiooni kaudu, kasutades metüülimisvahendit, näiteks metüüljodiidi ja põhi katalüsaatori. Seejärel tutvustatakse pürasoolrõnga 3 ketoasendisse. See hõlmab kondenseerumisreaktsiooni hüdrasiiniga, moodustades pürasoliini vaheühendi, mis seejärel stabiliseeritakse oksüdatsiooni astmega (nt kaaliummangaati abil). Lõpuks taastatakse hüdroksüülrühm 17 - aktiivsuseks hüdrolüüsi kaudu. See protsess tuleb oksüdatiivse lagunemise vältimiseks läbi viia inertse atmosfääri all, mille tulemuseks on saagis üle 80%.

Õli suspensiooni valmistamiseks segatakse puhast stanosoloolipulbrit (suurem kui 99% puhtusega) kandeõliga (näiteks puuvillaseemneõli või seesamiõli), et moodustada mikrokristalliline suspensioon. 50 mg/ml kontsentratsioon tähendab, et iga ML sisaldab 50 mg toimeainet, mille tulemuseks on 10 ml viaal kokku 500 mg ravimit. See õli - põhinev koostis erineb traditsioonilistest vesisuppidest, mis võivad süstekohal olla valusad. Õli - põhinev preparaat pakub sujuvama vabastamisprofiili.

### Struktuur - aktiivsuse suhe (SAR) Stanozololi uuringud on näidanud, et pürasoolitsünd hepatotoksilisus. Need struktuurilised omadused eristavad stanozolooli mitte - aromatiseeritud AASS -ist, muutes selle sobivaks tsükliteks, mitte ei puhuta faase.

## 2. kategooria: füüsikalis -keemilised omadused

### füüsilised omadused

Stanozolool on valge kuni kergelt kollane kristalne pulber, millel on peene osakeste suurune, mis muudab selle hõlpsaks peatamiseks. Selle sulamispunkt on umbes 235 - 241 kraadi, mis näitab head termilist stabiilsust, mis on steriliseerimisprotsesside ajal ülioluline, näiteks autoklaav. Selle tihedus on umbes 1,05 g/cm³ ja selle LogP (oktaanool- veeseisu koefitsient) on 3,98, mis näitab mõõdukat lipofiilsust, mis selgitab selle head lahustuvust õlipõhistes koostistes. Selle lahustuvus vees on siiski äärmiselt madal (<0.1 mg/ml), necessitating its suspension.

50 mg/ml õli suspensiooni viskoossus on umbes 5 - 10 cp (sentipoise), sarnaselt kerge mootoriõliga, tagades sujuva sünnitusega. Selle pH on neutraalne (umbes 6,5–7,5), muutes selle mittekorsatiivseks. Selle keemistemperatuur on määratlemata (kuna see sulab enne lagunemist), kuid see on toatemperatuuril stabiilne ja selle säilivusaeg on üle kahe aasta, kui ladustatakse 2-8 kraadi.

### Keemilised omadused

Stanozolool on keemiliselt inertne ja vähese tundlikkusega valguse ja õhu suhtes, kuid see halveneb passiivsete metaboliitide suhtes, kui kokkupuude tugevate oksüdeerivate ainetega (näiteks kaalium permanganaat). Peamised reaktsioonid hõlmavad n - oksüdatsiooni (pürasoolitsüklil) ja demetüülimist C17 positsioonis. Spektroskoopilised omadused: UV -neeldumise tipp temperatuuril 235 nm (ε=15, 000 m⁻cm⁻), IR -spektroskoopia näitab iseloomulikke piike 1730 cm⁻ (C=o venitus) ja 1600 cm⁻ (pürasoolrõngas). NMR -analüüs kinnitas 17 - hüdroksürühma keemilist nihet kiirusel 4,2 ppm.

Stability testing showed that stanozolol is highly tolerant to pH fluctuations (4-9) in an oil-based formulation, but polymerization may occur at elevated temperatures (>60 kraadi). Lagunemistoodete hulka kuulub 16 - hüdroksüstanozolool (esmane kuseteede metaboliit), mida kasutatakse dopingukontrollis.

### Interaktsioonid õliga - põhinevad preparaadid

Õli - põhinevate suspensioonide füüsikalis -keemilisi omadusi mõjutab kandja: keskmise - ahela triglütseriidide (MCT õli) kasutamine võib vähendada viskoossust ja parandada biosaadavust. 50 mg/ml kontsentratsioon tagab kogu annuse 500 mg 10 ml viaali kohta, mis sobib 4-8-nädalase tsükli jaoks (2-3 süsti nädalas, 25–50 mg annus).

## 3. kategooria: preparaadid ja välimus

### formuleerimise vormid

Stanozolool -suspensioon, 50 mg/ml, 10 ml õli, on steriilne süstitav vedrustus, mis on pakendatud klaasist ampullide või multi - annuse viaalidesse. Erinevalt vesilahust - põhinevatel preparaatidel (mis võivad kristalliseeruda ja valu põhjustada), kasutab see õli - põhinev versioon köögiviljaõli, näiteks viinamarjaõli, kandjana ja sisaldab säilitusainena bensüülalkoholi (0,9%). Preparaadiprotsess hõlmab kõrge - kiiruse homogeniseerimist stanosolooli mikrokristallide hajutamiseks õlifaasi, kontrollitud osakeste suurus 5-10 μm, et tagada ühtlus ja biosobivust.

See koostis on konstrueeritud kõrge kontsentratsiooniga (50 mg/ml), võimaldades väikeseid süstemahtusid (0,5-1 ml/süstimine), vähendades süstimise sagedust. FDA standardid (21 CFR § 522.2150) määravad veterinaarseks kasutamiseks 50 mg stanozolooli ml, kuid inimlikuks kasutamiseks mõeldud annus on sarnane.

### Välimus ja värv

Toode näib olevat selge kuni kergelt udune kollane õline vedelik. Värv on saadud stanozolooli loomupärasest toonist ja õlikandja looduslikust kollasest värvitoonist. Puhas õli - põhinevad suspensioonid on hele kuldkollased ja sademeteta (isegi pärast raputamist). Tumepruun või tahkete osakesed tähistavad lagunemist või saastumist. Märgistamine hõlmab tavaliselt selget viaali, millel on valge kork ja anti - tamper silt, ja selgelt märgistatud helitugevust.

Organileptilised omadused: puudub märgatav lõhn, rasvane puudutus. Ladustamise ajal kaitske valguse eest, et vältida värvi tumenemist.

### kvaliteedikontroll

Preparaat vastab USP (Ameerika Ühendriikide Pharmacoboia) standarditele: puhtus, mis on suurem või võrdne 98%, raskemetallid<10 ppm, and sterility-negative. Color consistency is measured using a colorimeter (Pantone 123C).

## 4. kategooria: farmakoloogia ja mehhanism

### Pharmacokinetics

Oral stanozolol has high bioavailability (>90%, kuna 17 - metüülimine) ja poole - eluiga 9 tundi. Süstitava õli - põhineval vormil on pikendatud pool - 24 -tunnine eluiga, pakkudes püsivat vabastamist. See imendub kiiresti (tippväärtus 1 - 2 tundi pärast IM-süstimist), jaotusmahuga 0,6 L/kg, ja on peamiselt albumiiniga seotud (<20%). Metabolism occurs primarily in the liver, where it is oxidized by CYP3A4 to 3'-hydroxy and 16β-hydroxy metabolites, ultimately excreted in the urine as glucuronide conjugates (80%).

50 mg annuse korral on maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes 10 - 15 ng/ml, püsiseisundiga toimub 2-3 päeva pärast iganädalast süstimist.

### farmakodünaamiline mehhanism

Stanozolool aktiveerib androgeeni retseptori (AR), indutseerides geeni transkriptsiooni, soodustades valkude sünteesi ja lämmastikupeetust. Samal ajal alandab see SHBG taset (5% afiinsust), vabastades vaba testosterooni ja suurendades anabolismi. Selle mitte - aromatiseerivad omadused takistavad östrogeeni muutmist, kuid see suurendab punaste vereliblede tootmist (erütropoetiin - nagu efekt) ja parandab hapniku transporti. Selle diureetiline toime tuleneb antiminerallokortikoidi aktiivsusest, vähendades veepeetust.

HAE -s pärsib see kiniini vabanemist ja stabiliseerib veresoonte seina.

## 5. kategooria: eelised ja eelised

### Meditsiinilised eelised

HAE ravis vähendab stanozolool märkimisväärselt rünnakusagedust (kliinilised uuringud on näidanud 70% vähenemist) ja suurendab C1 - INH ja C4 taset, segamata ägedaid rünnakuid. Selle madal östrogeenne potentsiaal võrreldes teiste AAS -iga muudab selle naispatsientidele sobivaks. Lisaks on see jahutuse-19 tüsistuste uuringutes näidanud võimalikku põletikuvastast toimet, vähendades kiniini torme.

Veterinaarrakendustes soodustab see kaalutõusu 15-20% ja parandab aneemiat.

### jõudluse suurendamise eelised

Kulturismides on Stanozololi "kuivad lihased" mõjud tasakaalustamata: lihaste tugevuse ja vaskulaarsuse suurendamine (ilma veepeetuseta), parandades tugevust 10 - 15%ja vastupidavus 20%. SHBG alandamine suurendab testosterooni kasutamist 30%, kiirendades taastumist. Õlipõhine vorm tagab stabiilsed verekontsentratsioonid, muutes selle sobivaks tsükliteks. Koos dieediga võib see vähendada rasvamassi 5-10%, kaotamata lihasmassi.

Võrreldes teiste AA -dega on sellel madalam hepatotoksilisus (kuigi sellega kaasneb riskid) ja kiire toime algus (ühe nädala jooksul).

### Muud eelised

Pärsib glükokortikoide ja säilitab lämmastiku tasakaalu; Suurendab punaseid vereliblesid ja suurendab aeroobset mahtu. Pikk - terminite kasutamine võib parandada luu tihedust ja aidata osteoporoosi ravis.

## 6. kategooria: kliinilised kasutusalad, riskid ja ettevaatusabinõud

### kliinilised kasutusalad

Meditsiiniline: hae algusdoos 2 mg päevas, hooldus 1 mg päevas; süstitav vorm raskete juhtumite jaoks. Veterinaar: hobused 50 mg im nädalas. Non - meditsiiniline: 6-8 nädala tsüklit, meestele 25-50 mg päevas, 5-10 mg päevas naistele.

### riskid ja kõrvaltoimed

Hepatotoksilisus: kollatõbi, kõrgendatud ensüümid (Alt> 3x normaalsed); Kardiovaskulaarne: HDL-kolesterooli vähenemine 30-50%, LDL-kolesterooli suurenemine. Androgeenne: akne, juuste väljalangemine, virilisatsioon naistel. Muud: artralgia (kuivad efektid), kolesterooli tasakaalustamatus. Harv: maksakasvajad, tromboos.

### Ettevaatusabinõud ja regulatiivsed asjad

Jälgige maksafunktsiooni igakuiste vereanalüüsidega. Vastunäidustatud rasedatel ja maksahaigusega patsientidel. WADA keelatud aine, mille tuvastusaken on 7-10 päeva (uriini metaboliidid). Hoidke jahedas, kuivas kohas, laste käeulatuses. Ärge kasutage ilma arstiga nõu pidamata.

## Järeldus

Stanozolooli suspensioon, 50 mg/ml, 10 ml õli, on mitmetahuline ühend, mille teekond keemilisest innovatsioonist kliinilise efektiivsuseni kehastab tänapäevase ravimite kujundamise olemust. Ehkki selle eelised on märkimisväärsed, nõuavad selle riskid ettevaatlikku kasutamist. Tulevased uuringud võivad laiendada oma rakendusi põletikulises ja regeneratiivses meditsiinis, kuid eetilised ja regulatiivsed väljakutsed on endiselt. Selle ülevaate eesmärk on esitada terviklik viide vastutustundliku kasutamise edendamiseks.

Toetatud makseviisid

 

 

Toetame mitut makseviisi

 

Võtke meiega ühendust

 

 

Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.

Võtke meiega ühendust e -posti teel

Kuum tags: Premium -kvaliteediga 50 mg/ml stanozololi vedrustus 10 ml valmis õli, Hiina esmaklassiline kvaliteet 50 mg/ml stanozololi vedrustus 10 ml valmis õli tootjad, tarnijad, tehas, tehas