HEPIUS Aromasin (eksemestaan) 25 mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestane) on oluline farmatseutiline ühend, mida kasutatakse peamiselt rinnavähi raviks.

1. Põhiteave

Ingliskeelne nimi: Exemestane (Aromasin)

Keemiline nimetus: 1,4-dieen-3,17-dioon-6-metüleenandrostaan ​​või 6-metüleenandrostaan-1,4-dieen{{ 8}},17-dione

CAS-number: 107868-30-4

Molekulvalem: C20H24O2

Molekulmass: 296,41

Omadused: Valged õhukese polümeerikattega tabletid, valged või valkjad pärast katte eemaldamist

2. Ravimi omadused

Toimemehhanism: Aromasin (Exemestane) on pöördumatu steroidne aromataasi inaktivaator, mis on struktuurilt sarnane ensüümi loomuliku substraadi androsteendiooniga ja võib toimida aromataasi pseudosubstraadina. See inaktiveerib aromataasi, seondudes pöördumatult selle aktiivse saidiga (seda tegevust nimetatakse ka "enesethävitavaks inhibeerimiseks"), vähendades seeläbi oluliselt östrogeeni taset menopausis naiste vereringes. Siiski ei avalda see olulist mõju kortikosteroidide ja aldosterooni biosünteesile neerupealistes.

Farmakokineetika: Aromasin (Exemestane) imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja jaotub laialdaselt erinevates kudedes. See metaboliseerub peamiselt 6-metüleenrühma oksüdatsiooni ja 17-ketorühma redutseerimise teel ning metaboliidid on passiivsed või nõrgalt inhibeerivad aromataasi aktiivsust. Ravim eritub peamiselt uriini ja väljaheitega, millest kumbki on ligikaudu 40%, ning algne ravim eritub uriiniga alla 1% annusest. Selle keskmine terminaalne poolväärtusaeg on 24 tundi.

3. Näidustused ja kasutamine

Näidustused: Aromasin (Exemestane) sobib kaugelearenenud rinnavähiga postmenopausis patsientidele, kelle haigus on pärast ravi tamoksifeeniga progresseerunud. Seda kasutatakse ka östrogeeniretseptor-positiivse varajase rinnavähiga menopausijärgses eas naiste adjuvantraviks, kes on saanud kaks kuni kolm aastat tamoksifeenravi ja läinud üle Aromasiinile (Exemestane), et lõpetada viis aastat järjest adjuvantset hormoonravi.

Annustamine ja manustamine: Üldiselt on Aromasini (Exemestane) soovitatav annus 25 mg päevas pärast sööki. Kerge maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Kui seda kasutatakse koos teatud ravimitega, nagu rifampitsiin ja fenütoiin, tuleb annust kohandada 50 mg-ni päevas.

4. Kõrvaltoimed ja ettevaatusabinõud

Sagedased kõrvaltoimed: sealhulgas iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pearinglus, unetus, lööve, väsimus, palavik, tursed, valu, oksendamine, kõhuvalu jne. Samuti võivad tekkida sellised sümptomid nagu hüpertensioon, depressioon, ärevus, hingeldus ja köha esineda. Lisaks võib Aromasin (Exemestane) mõjutada ka luu mineraalset tihedust ning suurendada osteoporoosi ja luumurdude riski.

Tõsised kõrvaltoimed: kuigi harvaesinev, võib Aromasin (Exemestane) põhjustada tõsist maksakahjustust.

Ettevaatusabinõud:

Enne Aromasini (Exemestane) kasutamist tuleb arsti teavitada patsiendi täielikust haigusloost, sealhulgas allergia ajaloost, maksa- ja neerufunktsiooni seisundist jne.

Vältige Aromasini (Exemestane) kasutamise ajal alkoholi joomist, kuna alkohol võib suurendada ravimi kõrvaltoimeid.

Aromasin (Exemestane) on vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.

Aromasiini (Exemestane) tuleb mõõduka kuni raske maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Aromasiini (Exemestane) ei tohi segamise vältimiseks kasutada koos östrogeeni ravimitega.

5. Ravimite koostoimed

Kui Aromasini (Exemestane) kasutatakse kombinatsioonis teiste ravimitega (nt rifampitsiin, fenütoiin), võib osutuda vajalikuks annust kohandada.

Aromasini (Exemestane) kasutamise ajal peaksid patsiendid teavitama oma arste kõigist praegu kasutatavatest ravimitest, sealhulgas retseptiravimitest, käsimüügiravimitest ja taimsetest toidulisanditest, et vältida võimalikke ravimite koostoimeid.

Aromasini (Exemestane) peamine toime on suukaudne aromataasi inhibiitor, mida kasutatakse peamiselt menopausijärgsete rinnavähiga patsientide raviks:

1. Toimemehhanism

Aromasin inhibeerib aromataasi ja vähendab östrogeeni taset organismis, pärssides seeläbi östrogeenist sõltuvate kasvajate kasvu. Aromataas on menopausijärgses eas naiste peamine ensüüm, mis muudab androgeenid östrogeenideks. Aromasin kui pöördumatu steroid-aromataasi inaktivaator on struktuurselt sarnane loodusliku substraadi androsteendiooniga, toimides aromataasi pseudosubstraadina ja töödeldakse vaheühendiks, mis seondub pöördumatult ensüümi aktiivse saidiga, põhjustades selle inaktiveerimise, mida nimetatakse ka kui. "enesetapu pärssimine". Aromasin vähendab oluliselt tsirkuleerivate östrogeenide kontsentratsiooni menopausijärgses eas naistel, kuid sellel ei ole tuvastatavat mõju kortikosteroidide või aldosterooni biosünteesile neerupealistes.

2. Kliiniline rakendus

Varajase rinnavähi adjuvantravi:

Kehtib menopausijärgses eas naistele, kellel on östrogeeniretseptor-positiivne (ER+) rinnavähk, kes on võtnud rinnavähi raviks 2–3 aastat tamoksifeeni ja otsustavad minna üle adjuvantravile Aromasinile, et lõpetada kokku 5-aastane hormoonravi.

Kaugelearenenud rinnavähi ravi:

Kehtib postmenopausis naistele, kes on proovinud tamoksifeeni, kuid ravim on ebaefektiivne või lakkab töötamast.

3. Ravimi omadused

Annustamisvorm ja kasutamine:

Aromasin on valge õhukese polümeerikattega tablett, mis on pärast katte eemaldamist valge või tuhmvalge.

Soovitatav annus on 25 mg üks kord päevas pärast sööki.

Farmakokineetika:

Aromasin imendub kiiresti, vähemalt 42% imendub seedetraktis.

See on laialt levinud erinevates kudedes, plasmavalkudega seondumise määr on 90%.

Sellel on lai valik metabolismi, peamiselt 6-metüleenrühma oksüdatsiooni ja 17-ketorühma redutseerimise kaudu, ning metaboliidid on passiivsed või nõrgalt inhibeerivad aromataasi aktiivsust.

Metaboliidid erituvad peamiselt uriinist ja väljaheitest, millest kumbki on ligikaudu 40%, ja algne ravim, mis eritub uriiniga, on alla 1% annusest.

Keskmine terminaalne poolväärtusaeg on 24 tundi.

4. Kõrvaltoimed

Aromasini peamiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pearinglus, unetus, lööve, väsimus, palavik, tursed, valu, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu suurenemine, kaalutõus jne. Lisaks on sellised sümptomid nagu hüpertensioon , võivad tekkida ka depressioon, ärevus, hingeldus ja köha. Kliinilistes uuringutes lõpetasid kõrvaltoimete tõttu ravi vaid vähesed patsiendid.

5. Ettevaatusabinõud

Patsiendid, kes on teadaolevalt allergilised Aromasini või mis tahes abiainete suhtes, on keelatud.

Premenopausis naispatsiendid üldiselt Aromasini ei kasuta.

Aromasini ei tohi segamise vältimiseks kasutada koos östrogeeni ravimitega.

Mõõduka kuni raske maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid peavad Aromasini kasutama ettevaatusega.

Rasedatel ja imetavatel naistel on Aromasini kasutamine keelatud.

Kokkuvõtteks võib öelda, et Aromasin (Exemestane) pärsib peamiselt aromataasi, et vähendada östrogeeni taset organismis, pärssides seeläbi östrogeenist sõltuvate kasvajate kasvu. Seda kasutatakse peamiselt postmenopausis rinnavähiga patsientide raviks. Selle kasutamisel peate tähelepanu pöörama selle kõrvaltoimetele ja vastunäidustustele ning kasutama seda ettevaatlikult arsti juhendamisel.

Aromasini (Exemestane) annus tuleb määrata vastavalt patsiendi konkreetsele olukorrale ja arsti nõuandele:

1. Üldine annus

Aromasini (Exemestane) soovitatav annus on 25 mg (1 tablett) üks kord päevas, mis tuleb võtta suu kaudu pärast sööki.

2. Annustamine eripopulatsioonidele

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega inimesed:

Kerge kuni mõõduka maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei pea üldjuhul annust kohandama.

Raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb seda siiski kasutada ettevaatusega ja sobiv annus tuleb määrata arsti juhendamisel.

Eakad patsiendid:

Eakate patsientide annus on üldiselt sama, mis noortel patsientidel, kuid seegi tuleb määrata vastavalt patsiendi konkreetsele olukorrale ja arsti nõuannetele.

3. Kombineeritud ravim

Kui Aromasini (Exemestane) kasutatakse koos teiste ravimitega, võib osutuda vajalikuks annust kohandada. Näiteks kui seda kasutatakse koos teatud ravimitega, nagu rifampitsiin või fenütoiin, võib osutuda vajalikuks annust suurendada 50 mg-ni (2 tabletti) päevas. Kuid pidage meeles, et see kohandamine peaks toimuma arsti juhendamisel, et tagada ravimi ohutus ja tõhusus.

4. Ravimi kestus

Varajane rinnavähk:

Varajase rinnavähiga patsientidel tuleb adjuvantravi lõpetamiseks tavaliselt Aromasini (Exemestane) võtta 5 aastat.

Kaugelearenenud rinnavähk:

Kaugelearenenud rinnavähiga patsientidel tuleb Aromasini (Exemestane) võtta pidevalt kuni kasvaja progresseerumiseni või talumatute kõrvaltoimete ilmnemiseni.

5. Ettevaatusabinõud

Järgige arsti nõuandeid:

Aromasini (Exemestane) kasutamisel peavad patsiendid rangelt järgima arsti nõuandeid ja ettenähtud ravimeid, mitte iseseisvalt annust suurendama ega vähendama ega katkestama ravimi võtmist oma äranägemise järgi.

Jälgige kõrvaltoimeid:

Raviperioodi jooksul peab arst patsiente regulaarselt jälgima ja hindama, et võimalikke kõrvaltoimeid õigeaegselt avastada ja nendega toime tulla. Tavalisteks kõrvaltoimeteks on iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pearinglus, unetus jne.

Ravimite koostoimed:

Aromasini (Exemestane) kasutamisel peaksid patsiendid teavitama oma arste teistest ravimitest, mida nad võtavad, et vältida ravimite koostoimeid, mis põhjustavad kõrvaltoimeid või vähendavad efektiivsust.

Säilitamistingimused:

Aromasiini (Exemestane) tuleb hoida kuivas, jahedas, hästi ventileeritavas kohas, eemal otsesest päikesevalgusest ja kõrgetest temperatuuridest.

Aromasiini (Exemestane) eelised kajastuvad peamiselt selle toimes menopausijärgse östrogeeniretseptor-positiivse rinnavähi ravis:

1. Peamised ravitoimed

Östrogeenitaseme vähendamine: Eksemestaan ​​kui aromataasi inhibiitor võib tõhusalt pärssida aromataasi aktiivsust organismis, vähendades seeläbi östrogeeni tootmist. See on tõhus vahend östrogeenist sõltuvate rinnavähirakkude kasvu pärssimiseks.

Rinnavähi adjuvantravi: Eksemestaani kasutatakse peamiselt östrogeeniretseptor-positiivse rinnavähi raviks menopausijärgses eas naistel, sealhulgas varajase invasiivse rinnavähi adjuvantraviks ja kaugelearenenud rinnavähi raviks. Tavaliselt kasutatakse seda pärast muid ravimeetodeid (nt operatsiooni või keemiaravi), mis võib oluliselt vähendada haiguse kordumise riski ja võib parandada patsiendi üldist elulemust.

2. Kliiniline kasu

Progressioonivaba elulemuse pikendamine: eksemestaan ​​võib pikendada patsiendi progressioonivaba elulemust ravi ajal, st aega ravi algusest kuni haiguse progresseerumiseni.

Elukvaliteedi parandamine: pärssides tõhusalt rinnavähirakkude kasvu, võib eksemestaan ​​leevendada patsientide sümptomeid, nagu valu, turse jne, parandades seeläbi patsiendi elukvaliteeti.

3. Patsiendi taluvus

Suhteliselt vähe kõrvaltoimeid: Kuigi eksemestaan ​​võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, nagu väsimus, liigesevalu, kuumahood jne, saab neid kõrvaltoimeid tavaliselt hallata annuse kohandamise või sümptomaatilise raviga. Võrreldes teiste keemiaravi ravimitega on eksemestaanil suhteliselt vähe kõrvaltoimeid, mis võimaldab patsientidel ravi paremini taluda.

Kõrge ohutus: eksemestaanil on kõrge kliirens, peamiselt metaboolne kliirens, mis lühendab ravimi jääk-aega organismis ning vähendab ravimi kuhjumise ja toksiliste reaktsioonide riski.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Kuum tags: hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4, Hiina hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 tootjad, tarnijad, tehas