Teadmiste sisu
Ravimi säilitamise osas on plasma maksimaalne kontsentratsioon saavutatud 1 - 2 tundi pärast süstimist, pool - eluiga umbes 42 - 48 tundi. Pärast viit poolväärtusaega (umbes 10–12 päeva) kõrvaldatakse ravim sisuliselt kehast. Kuid ravimi toime kestus ületab kaugelt ravimite metabolismi kestust. Pöördumatu aromataasi inhibiitorina seostub see kovalentselt aktiivse aromataasi saidiga, inaktiveerides püsivalt ensüümi. Selle ensüümi resünteesis keha poolt võtab 14–21 päeva. See tähendab, et pärast ühte süsti (tavaliselt 2,5–5 mg) võib östrogeeni sunnivat toime kesta 2–3 nädalat, mille jooksul östradiooli tase jätkub, jõudes 7. päeval künani (80–90% alla algtaseme). Seda künaseisundit saab stabiilselt hoida 10–14 päeva, välistades vajaduse sagedased korduva süstimise järele.https://www.fiercerawsource.com/stesteroidLi- }finitied/steroidLi {3 }fInitud {4 )tablets/stromuscrecrecren
Kliiniliste stsenaariumide korral tuleb ravimi efektiivsuse kestus olla kohandatud kavandatud kasutamiseks:
- ** Rinnavähi adjuvantravi **: 5 mg süstimine iga kahe nädala tagant suudab östradiooli säilitada kastraadil - resistentse taseme (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** kulturismi anti - östrogeeni stsenaarium **: kui seda kasutatakse koos testosterooni tsükliga, annab üksik 2,5 mg süstimine 14 -päevast tõhusust, hoides ära vee ja naatriumi säilitamise põhjustatud östrogeeni tagasilöögist, vähendades samal ajal sissepritse sagedust (vaid kaks korda kuus) ja minimeerides kohaliku riski.
Oluline on märkida, et individuaalsed metaboolsed erinevused võivad pisut mõjutada ravimi mõju kestust. Kui normaalse maksa- ja neerufunktsiooniga patsiendid säilitavad stabiilsema efektiivsuse, võivad tõsise maksakahjustusega patsiendid esineda aeglasemalt ravimite kliirensi ja pikaajalise efektiivsuseni kuni 25 - 30 päeva. Annustamisvahemikke tuleks õigesti laiendada, et vältida östrogeeni liigset supressiooni ja liigese ebamugavust. Põhimõtteliselt on letrosooli süstimise pikk - püsiv mõju "pöördumatu ravimi sidumise" ja "ensüümi sünteesi tsükli" kombineeritud mõju tulemus. Selle kestus peab olema kavandatud östrogeeni kontrolli mõju tasakaalustamiseks keha tolerantsiga.
