Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
### ** 1. Ülevaade **
Fluoksümesteroon (kaubanimi halotestiin) on tugev sünteetiline androgeen ja anaboolne steroid (AAS), mille Pfizer välja töötas 1957. aastal ja mille on heaks kiitnud FDA. Testosterooni tuletisena annab selle ainulaadne keemiline struktuur sellele kõrge suulise aktiivsuse ja tugeva androgeense toime, kuid sellega kaasnevad olulised maksa toksilisuse riskid. See artikkel kirjeldab süstemaatiliselt selle keemilisi omadusi, farmakoloogilisi mehhanisme, sünteesiprotsesse, rakenduspiirkondi, ohutuse ja turuseisundi.
### ** 2. Keemilised omadused **
#### ** 2.1 Põhiparameetrid **
- ** CAS number **: 76-43-7
- ** keemiline nimi **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - metylandrost -4- ene {6}} üks
- ** molekulaarne valem **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** molekulmass **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Keemiline struktuur **
Fluoksümesteroon põhineb androstaani skeletil ja peamised modifikatsioonid hõlmavad järgmist:
- ** 9 - positsiooni fluori aatom **: suurendage androgeeni retseptori afiinsust ja viivituse metabolismi.
- ** 17 - metüül **: parandage suukaudset biosaadavust, kuid suurendage maksa toksilisust.
- ** 11 - hüdroksü **: mõjutage metaboolset stabiilsust ja aktiivsust.
#### ** 2.3 Füüsilised ja keemilised omadused **
- ** Välimus **: valge kuni valge kristalne pulber.
- ** sulamispunkt **: 240-245 kraad (lagunemine).
- ** lahustuvus **: kergelt lahustuv kloroformis ja atsetoonis, kergelt lahustuv etanoolis, peaaegu vees lahustumatu.
- ** Stabiilsus **: Tundlik valguse suhtes, tuleb hoida valgusest eemal; Lihtne oksüdeerida, tuleb seda kaitsta inertse gaasi abil.
### ** 3. Farmakoloogilised omadused **
#### ** 3.1 toimemehhanism **
- ** Androgeeni retseptori agonist **: seostub rakusiseste androgeeniretseptoritega, et soodustada lihaste sünteesi, erütropoeesi ja seksuaalseid omadusi.
- ** Antiestrogeeni toime **: pärsib östrogeeni retseptori aktiivsust ja seda kasutatakse rinnavähi ravis.
#### ** 3.2 näidustused **
- ** Meeste hüpogonadism **: asendusravi, annus on tavaliselt 5-20 mg/päevas.
- ** rinnavähi palliatiivne ravi **: pärsib östrogeenitundlikke kasvajaid, annus on 30-100 mg/päevas.
- ** aplastiline aneemia **: stimuleerib luuüdi hematopoies (nüüd enamasti asendatud rekombinantse erütropoetiiniga).
#### ** 3.3 farmakokineetika **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, jõudes maksimaalse vere ravimisse 1-2 tundides.
- ** Metabolism **: hüdroksüülimine ja glükuronidatsioon maksa CYP3A4 ensüümi abil inaktiivsete metaboliitide tekitamiseks.
- ** Half-Life **: umbes 9-10 tundi, nõudes igapäevaseid jagatud annuseid.
- ** eritumine **: peamiselt uriini (60%) ja väljaheidete (40%) kaudu.
### ** 4. Sünteesiprotsess **
#### ** 4.1 võtme sammud **
1. ** Algmaterjal **: toorainena kasutatakse dehüdroepiandrosterooni (DHEA).
2. ** Fluorini reaktsioon **: fluori aatomite tutvustamine 9 positsioonis nõuab HF või SelectFluor® kasutamist madalal temperatuuril (-70 kraadi).
3. ** Metüleerimine **: metüleerimine 17 positsioonis, kasutades jodometaani/naatriumhüdroksiidi tingimusi.
4. ** oksüdeerimine ja hüdroksüülimine **: 11 - hüdroksüülrühm oksüdeeritakse mikroorganismide abil (näiteks Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Protsessi väljakutsed **
- ** Stereoselektiivsuse juhtimine **: tagage 9 - f ja 11 - stereokonfiguratsioon.
- ** Puhastamine **: puhtuse parandamiseks on vajalik mitut ümberkristalliseerumist või kromatograafilist eraldamist (＞ 99%).
### ** 5. Rakendusväljad **
#### ** 5.1 meditsiinilised rakendused **
- ** Onkoloogia **: kasutatakse kaugelearenenud rinnavähi jaoks luuvalu ja kasvaja progresseerumise leevendamiseks.
- ** endokrinoloogia **: ravige meeste madalat testosterooni, parandage seksuaalset funktsiooni ja luude tihedust.
#### ** 5.2 mittemeditsiinilise väärkohtlemise **
- ** Konkurentsivõimeline sport **: kuna see suurendab agressiivsust ja jõudu, on seda raskuste tõstjad ja poksijad kuritarvitanud ning on nüüd WADA keelatud ravim.
- ** tuvastamise meetod **: tuvastage metaboliidid 9 - fluoro -17- ketooni ühendid uriinis GC-MS abil.
### ** 6. Ohutus ja kõrvaltoimed **
#### ** 6.1 Levinud kõrvaltoimed **
- ** hepatotoksilisus **: kolestaatiline kollatõbi, kõrgendatud maksaensüümid (Alt/AST).
- ** Kardiovaskulaarsed riskid **: suurenenud LDL, vähenenud HDL, suurenenud ateroskleroosi risk.
- ** Endokriinsed toimed **: meeste rindade areng (östrogeeni muundamine), munandite atroofia.
#### ** 6.2 Tõsised riskid **
- ** Maksakasvajad **: Pikaajaline kasutamine võib põhjustada maksa adenoomi või maksavähi (haruldane, kuid saatuslik).
- ** Psühhiaatrilised sümptomid **: suurenenud agressioon, meeleolumuutused ("Steroidi raev").
#### ** 6.3 vastunäidustused **
- rasedad naised (põhjustades loote maskuliniseerumist), eesnäärmevähk, raske maksa ja neerufunktsiooni häired.
### ** 7. Turg ja määrused **
#### ** 7.1 tootmine ja pakkumine **
- ** Suuremad tootjad **: Pfizer (originaal uurimistöö), India Sun Pharma ja mõned Hiina API -ettevõtted.
- ** API standardid **: vastake USP/EP puhtuse standarditele (HPLC puhtus on suurem või võrdne 99,5%).
#### ** 7.2 regulatiivne olek **
- ** USA **: III ajakava kontrollitud ravim, nõutav retsept.
- ** Global **: lisatud WADA keelatud nimekirja, paljud riigid jälgivad rangelt ringlust.
### ** 8. Kokkuvõte ja väljavaade **
Fluoksümesteroon on oma tugeva androgeense aktiivsuse tõttu endiselt konkreetsetes meditsiinilistes valdkondades väärtuslik, kuid selle hepatotoksilisuse ja kuritarvitamise riskid piiravad selle laialdast kasutamist. Tulevased uurimissuundad hõlmavad vähem toksiliste struktuurianaloogide väljatöötamist ja tuvastustehnoloogia optimeerimist mittemeditsiinilise kuritarvitamise ohjeldamiseks. Täpse meditsiini arendamise korral võib see sihitud hormoonravi korral uuesti sündida.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: RAWS pulbri fluoksümethelon (halotestiin) madala testosterooniga CAS -i töötlemine: 76-43-7, China Rawsi pulber Fluoksümethelon (halotestin) madala testosterooni CASi töötlemine: 76-43-7 tootjad, tarnijad, tehased, tehased, tehased, tehased
