Sissejuhatus
Toodete kirjeldus
## 1. Ülevaade
Lidokaiin, mis on keemiliselt tuntud kui 2- dietüülamino-n- (2, 6- dimetüülfenüül) atsetamiid, on aminoamiidi lokaalne anesteetiline ja antiarüütmiline ravim. Alates selle esimesest sünteesist 1943. aastal on sellest saanud üks kliinilises praktikas kõige laialdasemalt kasutatavaid anesteetikume. Selle CAS -i arv on ** 137-58-6 **, molekulaarne valem C₁₄h₂₂n₂o ja molekulmass on 234,34 g/mol. Selles artiklis analüüsitakse süstemaatiliselt lidokaiini API mitmest mõõtmest, sealhulgas klassifikatsioonist, keemilistest omadustest, tootmisprotsessist, rakendusväljadest ja kvaliteedistandarditest.
## 2. klassifitseerimissüsteem: segmenteerimine, mis põhineb puhtusel ja kasutamisel
Lidokaiini API -sid võib jagada järgmistesse kategooriatesse, mis põhinevad puhtusel, tootmisprotsessil ja lõpptarbimisel:
### 1. farmaatsiakvaliteediga lidokaiin
- ** CAS number **: 137-58-6
- ** Puhtuse standard **: suurem või võrdne 99,5% -ga (HPLC)
- ** Põhinäidikud **: vastake Ameerika Ühendriikide farmakopöa (USP), Euroopa farmakopöa (EP) või Hiina farmakopöa (CHP) standarditele, rangelt kontrolli lisanditele (näiteks 2, 6- dimetüülaniliinijääki<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- ** Eelised **:
- kõrge biosaadavus, mis sobib süstideks, laigudeks, kreemide ja muude valmististe jaoks.
- Kliinilise ohutuse tagamiseks range aseptiline protsessi kontroll.
-kõrge partii-partii järjepidevus, GMP tootmisnõuete täitmine.
- ** rakenduse stsenaariumid **:
- Kohalik anesteesia (näiteks operatsioon, hambaravi, dermatoloogia).
- antiarütmiline (intravenoosne süstimine).
- Analgeetiline plaaster (neuropaatilise valu jaoks).
### 2.
- ** CAS number **: 137-58-6
- ** Puhtuse standard **: 95%-99%
- ** Põhinäidikud **: keskenduge füüsilisele ja keemilisele stabiilsusele, madalad nõuded mikroobide piiridele ja konkreetsetele lisanditele.
- ** Eelised **:
-kulutõhus, sobiv mitteinvasiivsete toodete jaoks.
- Osakeste kohandatav suurus (näiteks mikroniseerimine).
- ** rakenduse stsenaariumid **:
- Välised valuvaigistamisseadmed (näiteks elektroodigeel).
- Kosmeetilised lisandid (rahustavad koostisosad).
- veterinaarne anesteetilised ettevalmistused.
### 3. Eksperimentaalne lidokaiin (uurimistöö hinne)
- ** CAS number **: 137-58-6
- ** Puhtuse standard **: suurem või võrdne 99,9% -ga (massispektromeetria hinne)
-** Võtmenäitajad **: ülimadala jälje lisandid (HPLC-MS kontrollimine), isotoopide märgistamine (näiteks ¹³C/⁵n märgistamine).
- ** Eelised **:
- Sobib molekulaarsete mehhanismi uurimiseks (näiteks naatriumiioonikanali aktiivsuse analüüs).
- Tugi farmakokineetilise (PK/PD) mudeli arendamine.
- ** rakenduse stsenaariumid **:
- Neuroteaduste labor (elektrofüsioloogilised uuringud).
- Uue annusvormi arendamine (Nanocarrieri kohaletoimetamise süsteem).
- Toksikoloogia uurimine (metaboolne raja analüüs).
## 3. keemilised ja füüsikalised omadused
### 1. Füüsikalised ja keemilised omadused
- ** Välimus **: valge kristalne pulber, lõhnatu, kergelt mõru.
- ** Lahustuvus **: Etanoolis kergesti lahustuv (1: 1,5), kloroform (1:40), kergelt lahustuv vees (1:70, 000).
- ** sulamispunkt **: 68-69 kraad.
- ** PKA väärtus **: 7,9 (25 kraadi), mis muudab selle osaliselt füsioloogilise pH korral, mis soodustab rakumembraanide tungimist.
### 2. Sünteesiprotsess
Tavavoolu marsruut kasutab lähtematerjalina 2, 6- dimetüülaniliin:
1. ** atsüülimisreaktsioon **: kondensatsioon kloroatsetüülkloriidiga, moodustades 2- kloro-n- (2, 6-} dimetüülfenüül) atsetamiid.
2. ** aminatsioonireaktsioon **: asendage kloori aatomid leeliselistes tingimustes dietüülamiiniga, et saada toores lidokaiin.
3. ** Rafineerimine **: ümberkristallimine (etanool/veesüsteem) või kolonni kromatograafia puhastamine.
## 4. farmakoloogiline mehhanism ja kliiniline rakendus
### 1. Toimemehhanism
- ** Naatriumikanali blokaad **: pärsib pöörduvalt pingega naatriumikanaleid (VGSC) ja blokeerib närvi impulsi juhtivust.
- ** Membraani stabiliseerimise efekt **: vähendab kardiomüotsüütide autonoomiat ja pikendab efektiivset tulekindlat perioodi (arütmiline toime).
### 2. Põhilised näidustused
- ** Kohalik anesteesia **: infiltratsiooni anesteesia (0. 5-1%), pinna anesteesia ({2-4%).
- ** Arütmia **: vatsakese tahhükardia (1-3 mg/kg intravenoosse süstimise).
- ** Valuhaldus **: postterpetiline neuralgia (transdermaalne plaaster 5%).
## 5. Kvaliteedi- ja ohutuskontroll
### 1. Peamised kvaliteediparameetrid
| Testüksused|Farmatseutilise klassi standard (USP)|Tööstusastme standard |
|----------------|-------------------|----------------|
| Puhtus (HPLC)|Suurem kui 99,5%|Suurem kui 95% |
| Niiskus (KF meetod)|Vähem või võrdne {{0}}}. 5%|Vähem kui 1,0% |
| Jääk lahusti (GC)|Järgige ICH Q3C|Pole selgeid piiranguid |
| Bakteriaalne endotoksiin|＜ 0. 1 EU/MG|Pole testitud |
### 2. Ohutus ja ladustamine
- ** toksilisuse andmed **: roti suukaudne ld₅₀ =459 mg/kg, vältige sissehingamist või kontakti limaskestadega.
- ** Stabiilsus **: hoidke suletud konteineris valgusest eemal (2-8 kraad), kehtib 3 aastat.
- ** Transpordi spetsifikatsioonid **: UN3249 (ravimid, ohtlikud kaubad punktis 6.1).
## 6. turu- ja regulatiivsed suundumused
- ** Suuremad globaalsed tarnijad **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine jne.
- ** Patendi staatus **: südamiku ühendi patent on aegunud, kuid uued annusevormid (näiteks liposoomid) on endiselt kaitstud.
- ** Regulatiivsed suundumused **: FDA tugevdab kohaliku anesteetikumi kardiotoksilisuse hoiatust ja EL edendab rohelise lahusti tehnoloogiat.
## 7. Tulevased uurimissuundad
1. ** Sihitud kohaletoimetamissüsteem **: arendage süsteemse kokkupuute vähendamiseks välja pH-tundlikud nanoosakesed.
2. ** kombineeritud preparaadid **: koos epinefriiniga, et pikendada anesteesia kestust (1: 100, 000 suhe).
3. ** Neuroloogiliste haiguste ravi **: epilepsia ja kroonilise valu neuromoduleerivate mõjude uurimine.
## Järeldus
Lidokaiini API mitmemõõtmeline klassifitseerimissüsteem kajastab selle täieliku ahela väärtust alusuuringutest tööstusliku tootmiseni. Täpsete meditsiinide väljatöötamisega laiendab kõrge puhtusastme ja funktsionaliseeritud derivaatide arendamine selle rakenduse piire veelgi. Sünteesiprotsessi ja kvaliteedikontrolli pidev optimeerimine on selle kliinilise efektiivsuse ja ohutuse tagamise võti.
Toetatud makseviisid ja võtke meiega ühendust
Toetatud makseviisid
Toetame mitut makseviisi
Võtke meiega ühendust
Võite meiega ühendust võtta WhatsApi, Telegrami, Gmaili, prootonposti jms kaudu.
Võtke meiega ühendust e -posti teel
Kuum tags: RAWS POWRI LIDOKIINI LOGIS ANESTERIA CAS: 137-58-6, Hiina Raws Powder Lidokaiin kohaliku anesteesia jaoks CAS: 137-58-6 tootjad, tarnijad, tehas, tehas
