Kirjeldus

Tehnilised parameetrid

Sissejuhatus

pill

product-1400-1400

Toodete kirjeldus

### Fierce Brand Letrozole Capsules 2,5 mg süstemaatiline üksikasjalik selgitus

#### 1. sissejuhatus

Letrosool on väga tõhus mittesteroidne aromataasi inhibiitor, mida kasutatakse laialdaselt hormooniretseptori-positiivse rinnavähi ravis postmenopausijärgsetel naistel . kui kolmanda põlvkonna aromataasi inhibiitorite esindajana tumorit Chopper Chopper in Element With With With With Truming Chopper Chopper of Truming Chopper Chopper Chopper Chopper Chopper Chopper Choice 2 {5mg. Farmaatsiakvaliteet ja kliiniline efektiivsus . Selles artiklis analüüsitakse põhjalikult keemilisi omadusi, farmakoloogilisi eeliseid, füüsikalisi omadusi, kliinilisi rakendusi ja ohutust.

---

#### 2. keemilised omadused

** 1. põhiline keemiline teave **

- ** keemiline nimi **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- triazol -1- yl) metüleen] bis (bensonitriil)

- ** molekulaarne valem **: c₁₇h₁₁n₅

- ** molekulmass **: 285,31 g/mol

- ** CAS number **: 112809-51-5

** 2. füüsikalised ja keemilised omadused **

- ** Välimus **: valge kuni valge kristalne pulber (API) .

- ** lahustuvus **: kergelt lahustuv vees (umbes 0 . 1 mg/ml), mis on kergesti lahustuv orgaaniliste lahustites, näiteks etanool ja dimetüülsulfoksiid (DMSO).

- ** Stabiilsus **: Tundlik valguse ja niiskuse suhtes, tuleb sulgeda ja ladustada valgust; Keemilised omadused on stabiilsed pH vahemikus 1-10.

- ** sulamispunkt **: umbes 185-188 kraad .

** 3. kapslikompositsioon **

- ** toimeaine **: iga kapsel sisaldab 2 . 5 mg letrosooli.

- ** abiained **: laktoos, mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaati jne . kasutatakse tavaliselt täiteainete ja stabilisaatoritena .

- ** kapsli kest **: tavaliselt želatiin või hüdroksüpropüülmetüültselluloos (taimetoitlased), võib sisaldada titaandioksiidi päikesekaitsekreemina .

---

#### 3. farmakoloogilised eelised

** 1. aromataasi ülitõhus ja selektiivne pärssimine **

- blokeerib androgeenide muundamise östrogeenideks, seondudes pöördumatult tsütokroom P450 aromataasiga, vähendab keha östrogeeni taset ja pärsib hormoonist sõltuvat kasvaja kasvu .

- Suurem selektiivsus kui esimese põlvkonna inhibiitorid (näiteks aminoglutetimiid), pole oluline mõju neerupealiste kortikaalse hormooni sünteesile .

** 2. suurepärane biosaadavus **

- kiire suukaudne imendumine, 99%biosaadavus, 1-2 tundi, et jõuda vere tippkontsentratsiooni (Cₘₐₓ) .

-Pooleelu on umbes 2 päeva, toetades üks kord päevas annustamist ja parandades patsiendi vastavust .

** 3. kliinilise efektiivsuse eelis **

- ** adjuvantravi **: vähendage varajase rinnavähi kordumise riski 30%-50%.

- ** Täpsem ravi **: objektiivne reageerimise määr (ORR) ulatub 20%-ni -30%, mis on parem kui tamoksifeen .

- ** Munasarjade stimulatsioon **: kasutatakse polütsüstilise munasarja sündroomiga patsientide ovulatsiooni indutseerimiseks (PCOS) .

** 4. hea tolerants **

- Levinud kõrvaltoimed (kuuma välgud, liigesevalu) on enamasti kerged kuni mõõdukad ning rasked hepatotoksilisuse või kardiovaskulaarsed sündmused on haruldased .

---

#### 4. füüsilised omadused ja välimus

** 1. kapsli välimus **

- ** Värv **: kapsli kest on sageli kujundatud kahes värvitoonis (näiteks helesinine ülaosas ja valge alaosas) ning konkreetne värv varieerub tootjalt tootjani; Äge kaubamärk võib kasutada kaubamärgi eksklusiivseid värve (näiteks lilla ja valge kombinatsioon) .

- ** Mark **: kapsli kesta võib printida "Fierce 2 . 5" või partii numbriga.

- ** suurus **: tavaliselt keskmise suurusega (nagu nr . 4 või puudumine . 3 capsules) .

** 2. sisuomadused **

- ** Välimus **: valged või väljaspool valgeid graanuleid või pulbrit, lõhnatu .

- ** Pakkimise spetsifikatsioonid **: tavaline alumiiniumplastiline villpakend, 10 kapslit plaadi kohta, 3 taldrikut kasti kohta (30 kapslit) .

---

#### 5. kliiniliste rakenduste juhised

** 1. näidustused **

- adjuvantravi ja täiustatud esmavaliku ravi postmenopausis naiste jaoks, kellel on östrogeeni retseptori (ER+) või progesterooni retseptori (PR+) positiivne rinnavähk .

- ovulatsiooni induktsiooniteraapia (märgise kasutamine) .

** 2. annus ja administratsioon **

- ** Tavaline annus **: üks kord päevas saab 2 . 5 mg iga kord, seda saab võtta enne või pärast sööki.

- ** Ravikuts **: adjuvantravi kestab 5 aastat, arenenud ravi kuni haiguse progresseerumiseni .

** 3. vastunäidustused **

- Premenopausis naised, raske maksapuudulikkus, tuntud allergia letrosooli suhtes .

---

#### 6. farmakokinetics

- ** neeldumine **: kiire neeldumine pärast suukaudset manustamist, toidu imendumisele märkimisväärset mõju .

- ** jaotus **: plasmavalkude sidumise määr 60%, laialdaselt jaotunud keha kudedes .

- ** Metabolism **: metaboliseerub passiivsete toodete jaoks maksa CYP3A4 ja CYP2A 6.

- ** eritumine **: peamiselt neerude kaudu (umbes 90%), eliminatsiooni poolväärtusaeg 48 tundi .

---

#### 7. ohutus ja ettevaatusabinõud

** 1. tavalised kõrvaltoimed **

- ** endokriiniga seotud **: kuumad välgud (27%), öine higistamine .

- ** lihas -skeletal **: artralgia (21%), osteoporoos (vajalik kaltsiumi ja D -vitamiini lisamine) .

- ** seedetrakti **: iiveldus (12%), kõhukinnisus .

** 2. ravimi interaktsioonid **

- ** CYP3A4 indutseerijad ** (näiteks rifampitsiin) võib vähendada letrosooli . vere kontsentratsiooni

- ** tamoksifeen **: kaasvead võib tõhusust nõrgendada ja seda tuleb kasutada järjestikku .

** 3. Jälgimissoovitused **

- algtaseme ja regulaarse luu tiheduse testimine (DEXA skaneerimine) .

- Ebanormaalse maksafunktsiooniga patsientide jaoks on vajalik annuse kohandamine .

---

#### 8. salvestus- ja pakendid

- ** Ladustamistingimused **: alla 25 kraadi, kuiv keskkond valgusest eemal; niiskuse vältimiseks pärast . avamist

- ** aegumiskuupäev **: tavaliselt 24-36 kuud, leiate üksikasju pakendi sildilt .

---

#### 9. Järeldus

Ägeda kaubamärgi letrosooli kapslid 2 . 5 mg on saanud üheks rinnavähi ravi põhravimiks selle suure selektiivsuse, suurepärase biosaadavuse ja mugava annustamisrežiimi . selle range ettevalmistamise protsessi (näiteks valguskindla kapsule koore kujundamise ja ohutuse) tõttu. Meditsiin, letrosooli rakenduspotentsiaal kombineeritud teraapias ja abistatud reprodutseerimisel vabastatakse veelgi.