Kirjeldus

Tehnilised parameetrid

Sissejuhatus

pill

product-1400-1400

Toodete kirjeldus

### Stada halotestini tablettide süstemaatiline sissejuhatus 10 mg

Halotestin (fluoksümesteroon) on sünteetiline steroidravim, mida toodetakse Saksamaa farmaatsiaettevõte Stada, mida kasutatakse peamiselt meeste hüpogonadismi ja teatud tüüpi aneemia raviks. kui tugevat androgeeni ja valkude anaboolset agenti, mis on pälvinud paljude ravimite analüüsiks {oma ainulaadsete farmaatsiatena. Stada halotestini tablettide omadused 10 mg mitmest mõõtmest .

---

### 1. ravimi põhiteave

** üldnimi **: fluoksümesteroon

** Kaubanimi **: Halotestin (Stada kaubamärk)

** annusvorm ja spetsifikatsioon **: tahvelarvutid, iga tahvelarvuti sisaldab 10 mg toimeainet

** Näidustused **:

- meeste primaarne või sekundaarne testosterooni puudus

- aplastilise aneemia adjuvantravi (tuleb kombineerida muude ravimeetoditega)

- Osteoporoosi androgeeni asendusravi (mõnes riigis heaks kiidetud)

** Regulatiivne klassifikatsioon **:

- Enamik riike loetleb see retseptiravimina ja mõned riigid klassifitseerivad seda kontrollitava ravimina kuritarvitamise ohu tõttu (näiteks III ajakava Ameerika Ühendriikides) .

---

### 2. füüsikalised ja keemilised omadused

#### 1. keemiline struktuur

Fluoksümesteroon on testosterooni {17 - metüül derivaat ja selle keemiline nimi on 9 - fluoro -11 - hüdroksü -17 - metüültosterooni . selle molekulaarne valem on: \\ \\ text {c} _ {20} \\ tekst {h} _ {29} \\ tekst {fo {fo} _3 \\) ja selle molekulmass on 336 . 45 g/mol. Selle struktuuriomadused hõlmavad:

- ** 17 - metüül **: täiustab suukaudset biosaadavust ja vähendab maksas esimese passi metabolismi .

- ** 9 - fluorogrupp **: suurendab märkimisväärselt androgeeni retseptori afiinsust ja selle efektiivsus on 5-10 korda loodusliku testosterooni {.

- ** 11 - hüdroksü **: reguleerib metaboolseid radu ja pikendab poolestusaja 6-8 tundi .

#### 2. lahustuvus ja stabiilsus

- ** lahustuvus **: vees pisut lahustuv (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents (such as ethanol and chloroform).

- ** Stabiilsus **: tahvelarvutid tuleb salvestada pimedas alla 25 kraadi ja õhuniiskust tuleks juhtida alla 60%, et vältida delisquescence .

- ** valgustundlikkus **: fluori aatomid põhjustavad tundlikkust ultraviolettkiirte suhtes ja pakendid kasutavad valguse vältimiseks tavaliselt alumiiniumfooliumi villid .

#### 3. formuleerimise protsess

STADA võtab vastu otsese tahvelarvuti tihendamise meetodi ja abiained hõlmavad järgmist:

- ** täiteaine **: mikrokristalliline tselluloos (täiustab tahvelarvuti kõvadust) .

- ** sideaine **: hüdroksüpropüülmetüülselluloos (HPMC) .

- ** Disintegrant **: ristseotud karboksümetüültselluloosi naatrium (CCNA) .

- ** määrdeaine **: magneesium -stearaat (0 . 5%-1%).

---

### 3. välimus ja värviomadused

Stada brändi halotestini tablettidel 10 mg on standardiseeritud välimuse kujundus:

- ** värv **: oranž-punane või heleoranž (kasutades rauaoksiidi punast E172 värvina) .

- ** kuju **: ümarad biconvex tahvelarvutid läbimõõduga umbes 6mm .

- ** Märgistamine **: "Stada" on graveeritud tahvelarvuti ühele küljele ja "10" tähistab annust teisel küljel .

- ** KATT **: kile kattekiht hoiab ära maohappe lagunemise ja tagab soolestiku vabanemise .

** värvivaliku alus **:

- oranž värv aitab kiiresti tuvastada ja vähendada ravimivigade riski .

- eristub visuaalselt platseebost, parandades patsiendi vastavust .

---

### 4. farmakoloogilised eelised

#### 1. väga tõhus androgeenne aktiivsus

- ** retseptori afiinsus **: fluoksümesterooni afiinsus androgeeni retseptori suhtes (AR) on 200% loodusliku testosterooni omast, mis sobib raskeks hüpogonadismi jaoks .

- ** Valgu anaboolne suhe (A: A suhe) **: umbes 1: 3, nii lihaste sünteesi kui ka androgeensete efektidega .

#### 2. suukaudne biosaadavus

- ** ESIMENE PASSI Metaboolne resistentsus **: 17 - metüülstruktuur kaitseb ravimit maksa halvenemise eest ja biosaadavus on rohkem kui 90%.

#### 3. kiire algus ja lühike poolväärtusaeg

- ** tippiaeg (tmax) **: vere kontsentratsioon jõuab tipptasemel 1.5-2 tundi pärast suukaudset manustamist, mis sobib kiiret efektiivsust (näiteks konkurentsivõimelise oleku kohandamine) . stsenaariumide jaoks

-** Half-Life (T1/2) **: 6-8 tundi, püsiseisundi kontsentratsiooni säilitamiseks on vaja iga päev jagatud annuseid .

#### 4. hematoloogilised efektid

- ** erütropoees **: Neeru EPO sekretsiooni stimuleerimisega suurendab see hemoglobiini taset ja sellel on aneemiliste patsientide jaoks kliiniline väärtus .

---

### 5. kliinilised ja mittekliinilised kasutusalad

#### 1. meditsiinilised näidustused

- ** meessoost hüpogonadism **: 10-20 mg suuliselt iga päev jagatud annustes 3-6 kuud .

- ** aplastiline aneemia **: kombineeritud immunosupressantidega on annus 1-2 mg/kg/päev .

#### 2. märgise kasutamine (vastuoluline ala)

- ** Konkurentsivõimeline sport **: kuna see võib suurendada agressiivsust ja plahvatuslikku jõudu, on seda kuritarvitatud (nüüd WADA keelatud ravim) .

- ** Lihaste atroofia juhtimine **: kahheksia ravi HIV/AIDS -i patsientidel (hepatotoksilisust tuleb rangelt jälgida) .

---

### 6. ohutus ja kõrvaltoimed

#### 1. tavalised kõrvaltoimed

- ** hepatotoksilisus **: 17 - metüülstruktuur võib põhjustada kõrgendatud maksaensüüme (esinemissagedus on umbes 15%) .

- ** Kardiovaskulaarne risk **: HDL väheneb, LDL suureneb ja pikaajaline kasutamine suurendab ateroskleroosi riski .

- ** endokriinsed toimed **: pärsib endogeenset testosterooni sekretsiooni, nõudes PCT -d (tsüklijärgne ravi) taastamiseks .

#### 2. vastunäidustused

- Eesnäärmevähi, rinnavähi ning raske maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsiendid on keelatud .

---

### 7. turg- ja tootmisteave

- ** Tootja **: stada arzneimittel AG (Saksamaa) .

- ** Globaalne noteerimise olek **: heaks kiidetud Euroopas, Ladina -Ameerikas ja mõnes Aasia riigis, domineerivad USA turgu teised tootjad .

- ** Pakkimise spetsifikatsioonid **: 30 tahvelarvutit/kasti, alumiiniumplastiline plaadipakett .

---

### 8. teadus- ja arengulugu ning patendid

- ** 1956 **: Syntex esimene sünteesitud fluoksümesteroon .

- ** 1960ndad **: FDA kinnitas kliiniliseks kasutamiseks, kuid tugevdas hiljem kuritarvitamise probleemide tõttu järelevalvet .

- ** 2002 **: Stada käivitas protsessi optimeerimise kaudu täiustatud valemi (suurenenud lagunemine) .

---

### Järeldus

Stada brändi halotestin tabletid 10 mg on konkreetsetes meditsiinilistes valdkondades asendamatu, kuna nende tugeva androgeense aktiivsuse ja ainulaadsete farmakokeemiliste omaduste . on aga nende kuritarvitamise potentsiaal ja kõrvaltoimete oht vajavad ranget retsepti järelevalvet ja patsientide haridust. tulevasi uurimistöösid {3} sihtrühmade vähendamisel ja arendamisel suunatud süsteemide vähendamisele ja arendamisele vähendades maksa toksilist ja arendamist.